[发明专利]一种脂质体滴眼液及其在治疗干眼症中的应用

权利要求书

1.一种用于治疗干眼症的滴眼液，其特征在于，其包含脂质体，所述脂质体由非氢化磷脂构成，非氢化磷脂含有亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯和水相维生素B12和碧萝芷。

2.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，所述脂质体滴眼液还包含由2-氨基-2(羟甲基)丙烷-1,3-二醇组成的体系，所述体系用作水溶性的碧萝芷的成盐剂；和缓冲剂pH调节剂。

3.根据前述权利要求中任一项所述的滴眼液，其特征在于，其通过0.2微米的过滤进行灭菌，因为通过在1个大气压下，在高温(121℃至134℃)的121℃下将所述溶液暴露在饱和蒸汽中长达15分钟之久来实现的蒸汽灭菌会破坏脂质体的所有成分。

4.根据前述权利要求中任一项所述的滴眼液，其特征在于，所述脂质体滴眼液液对UVAUVB射线(UVA 315-400nm-UVB 315-280nm)具有屏蔽作用，这种特性主要与脂质体(加上维生素E聚乙二醇琥珀酸酯)有关，其次与水相中的维生素B12和碧萝芷有关。

5.根据权利要求2至4中任一项所述滴眼剂溶液，其特征在于，其具有以下成分组成：

6.根据权利要求5所述的滴眼液，其特征在于，所述成分如下：

7.一种用于治疗干眼症的滴眼液的制备方法，包括以下步骤：

第一步：

制备携带亲脂性物质的脂质体

通常用乙醇溶剂溶解所有亲脂性成分，而不是氢化磷脂、亚麻籽油、维生素A棕榈酸酯和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯维生素；

真空除去溶剂，得到干粉；

将粉末分散在硼酸盐缓冲液中，并通过机械混合器混合，得到大脂质体的溶液，可以将其定义为前体脂质体；

然后将这种大脂质体的溶液在600至1000bar的高压下挤出；将高压挤出程序重复几次，次数在4次和7次之间，以获得尺寸小于200nm的脂质体；

第二步：

制备含有亲水性物质的水溶液

将碧萝芷、Tris、维生素B12、透明质酸和硼酸盐缓冲液溶于蒸馏水中；

-其中第一步中的亲脂性物质的浓度和第二步中的亲水性物质的浓度应为按照1:1的体积进行添加，以得到所需浓度的溶液；

-获得澄清的红色溶液；

第三步：

制备最终无菌滴眼液

将第一步制备的一定量“X”的脂质体溶液添加到第二步制备的等量“X”的水色溶液中，得到一定量的“2X”的如权利要求5所述配方的最终标准滴眼液，并且所述最终标准滴眼液通过在0.2微米过滤器上过滤进行灭菌。

8.根据权利要求4和5中每一项所述的滴眼液在防护UVA/UVB射线中的用途。

9.根据前述权利要求1-6中任一项所述的滴眼液在减少干眼综合症的负面影响中的用途。

10.根据权利要求7所述的方法获得的滴眼液在防护UVA/UVB射线中的用途。