[发明专利]TLR7肽缀合物在审
| 申请号: | 201980050014.5 | 申请日: | 2019-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN112512590A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
| 发明(设计)人: | T·Y-H·吴 | 申请(专利权)人: | 阿普罗斯治疗公司 |
| 主分类号: | A61K47/64 | 分类号: | A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | tlr7 肽缀合物 | ||
1.具有式I结构的肽缀合物或其药学上可接受的盐,
其中
Peptide是肽,其中(C=O)连接至(i)所述肽的N端,或(ii)所述肽的侧链,其中C=O所连接的侧链的官能基是NH2;
R1a是H或C1-C4烷基,其中所述烷基任选被1至3个选自下组的取代基取代:-OH、-NH2、-NHAc、-COOH、-SO2CH3、-SCH3、-OCH3、及A1;
X是H或C1-C4烷基,其中所述烷基任选被1至3个选自下组的取代基取代:A2、-OH及-C(CH3)2OH;
Y选自下组:键、-CH2-、-CF2-、-O-、-S-、-SO2-、-NH-及-CH2CH2-;
A1选自下组:
L1选自下组:键、-(CH2)n-、-C(O)NH(CH2)n-、-[O(CH2CH2)]n-、-[O(C1-C4亚烷基)]-、-[O(CH2CH2)]n-OCH2CH2CF2-、-C(O)NHCH2CH2-[O(CH2CH2)]m-及-C(O)NHCH2CH2-[O(CH2CH2)]m-OCH2CH2CF2-;
A2选自下组:
L2选自下组:键、-(CH2)n-、-C(O)NH(CH2)n-、-[O(CH2CH2)]n-、-[O(C1-C4亚烷基)]-、-[O(CH2CH2)]n-OCH2CH2CF2-、-C(O)NHCH2CH2-[O(CH2CH2)]m-和-C(O)NHCH2CH2-[O(CH2CH2)]m-OCH2CH2CF2-;
m是0至4的整数;
n和p独立地是1至4的整数;及
o是0至4的整数。
2.权利要求1的肽缀合物或其药学上可接受的盐,其具有式(1a)或(2a)的结构,或其药学上可接受的盐,
其中
每个AA独立地是氨基酸,其中(AA)q是肽,其中(C=O)连接至该肽的N端;
q是8至40的整数;
D是H或氨基酸或包含2至40个氨基酸的肽;和
E是OH或氨基酸或包含2至40个氨基酸的肽。
3.权利要求2的肽缀合物或其药学上可接受的盐,其具有式(1b)或(2b)的结构,或其药学上可接受的盐,
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