[发明专利]用于治疗肛门直肠疾病的局部氨氯地平盐

权利要求书

1.一种氨氯地平盐的局部药物凝胶组合物，其包含：

约0.01-1％w/w的氨氯地平盐，以游离碱计；

约5-75％w/w的至少一种二元醇溶剂；

约0.1-10％w/w的至少一种胶凝剂；

约0.001-5％w/w的至少一种防腐剂；

约5-75％w/w的甘油；

约1-20％w/w的乙醇；和

约10-40％w/w的水。

2.根据权利要求1所述的局部药物凝胶组合物，其中所述氨氯地平盐选自苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平、己二酸氨氯地平、樟脑磺酸氨氯地平和烟酸氨氯地平。

3.根据权利要求1所述的局部药物凝胶组合物，其中所述氨氯地平盐为苯磺酸氨氯地平。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的局部药物凝胶组合物，其中所述至少一种二元醇溶剂选自丙二醇、聚乙二醇、乙二醇、丁二醇、己二醇，及其混合物。

5.根据权利要求4所述的局部药物凝胶组合物，其中所述二元醇溶剂为丙二醇。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的局部药物凝胶组合物，其中所述至少一种胶凝剂选自卡波姆、黄原胶、阿拉伯胶、黄蓍胶、海藻酸钠、明胶、改性淀粉、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基纤维素、马来酸酐和甲基乙烯基醚之间形成的共聚物、甲基丙烯酸酯衍生物、聚环氧乙烷、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚乙烯醇及其混合物。

7.根据权利要求6所述的局部药物凝胶组合物，其中所述胶凝剂为羟乙基纤维素。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的局部药物凝胶组合物，其中所述至少一种防腐剂选自尼泊金甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯、氯甲酚、thomersal、山梨酸、山梨酸钾及其混合物。

9.根据权利要求8所述的局部药物凝胶组合物，其中所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的局部药物凝胶组合物，其中所述局部药物凝胶组合物还包含至少一种抗氧化剂。

11.根据权利要求10所述的局部药物凝胶组合物，其中所述至少一种抗氧化剂以等于或小于5％w/w的量存在。

12.根据权利要求10或11所述的局部药物凝胶组合物，其中所述抗氧化剂选自乙二胺四乙酸二钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、没食子酸丙酯、乙二胺四乙酸三钠、生育酚衍生物、丁基化羟基甲苯、丁基化羟基茴香醚、抗坏血酸、富马酸、苹果酸、柠檬酸，及其混合物。

13.一种苯磺酸氨氯地平的局部药物凝胶组合物，其包含：

约0.01-1％w/w的苯磺酸氨氯地平，以游离碱计；

约5-75％w/w的至少一种二元醇溶剂；

约0.1-10％w/w的羟乙基纤维素；

约5-75％w/w的甘油；

约1-20％w/w的乙醇；和

约10-40％w/w的水。

14.一种苯磺酸氨氯地平的局部药物凝胶组合物，其包含：

约0.01-1％w/w的苯磺酸氨氯地平，以游离碱计；

约5-75％w/w的丙二醇；

约0.1-10％w/w的至少一种胶凝剂；

约5-75％w/w的甘油；

约1-20％w/w的乙醇；和

约10-40％w/w的水。