[发明专利]新颖的羟丙基-β-环糊精及其生产方法

权利要求书

1.一种羟丙基-β-环糊精(HPβCD)，其特征在于，

-所述羟丙基-β-环糊精具有小于或等于0.71的平均摩尔取代度(MS)；并且

-所述羟丙基-β-环糊精具有按干重计小于或等于0.3％的β-环糊精(β-CD)含量。

2.如权利要求1所述的HPβCD，其特征在于，所述HPβCD包含以下有机溶剂含量：

-小于2000ppm的d-柠檬烯；

-小于2000ppm的乙醇；

-小于2000ppm的甲醇；

-小于2000ppm的乙腈；

-小于2000ppm的丙酮；

-小于2000ppm的氯仿；

这些含量以相对于所述HPβCD的总干重的所述有机溶剂的干重表示。

3.如权利要求1和2中任一项所述的HPβCD，其特征在于，所述MS在从0.50至0.71的范围内选择。

4.如权利要求3所述的HPβCD，其特征在于，所述MS在从0.58至0.71的范围内选择。

5.如权利要求1至4中任一项所述的HPβCD，其特征在于，所述HPβCD的β-CD含量按干重计小于或等于0.2％。

6.一种用于制备HPβCD的方法，其特征在于，所述方法包括：

步骤(a)：制备包含β-环糊精(β-CD)和氢氧化钠的水溶液，相对于β-CD的干重，所使用的氢氧化钠的量按氢氧化钠的干重计小于3.7％；

步骤(b)：向在步骤(a)中获得的所述溶液中添加环氧丙烷，其特征在于：

-在从80℃至120℃的范围内选择在引入所述环氧丙烷之前的步骤(a)中获得的所述溶液的温度；

-所用的环氧丙烷/脱水葡萄糖的摩尔比在从0.70/1.00至0.86/1.00的范围内选择；

-环氧丙烷的添加速率在从0.15至0.30kg/h/kg的β-CD的范围内选择；

纯化步骤(c)，其特征在于：所述步骤不使用有机溶剂；

步骤(d)：回收如此获得的HPβCD。

7.如权利要求1至4中任一项所述的或通过如权利要求5所述的方法可获得的HPβCD，其用作药剂。

8.如权利要求1至4中任一项所述的或能够如权利要求5的方法中所述的获得的HPβCD的用途，其用作赋形剂和/或用于包封物质和/或将物质溶解在水性介质中，和/或改善物质的化学稳定性，和/或改善物质向生物膜和通过生物膜的递送，和/或增加物质的物理稳定性，和/或将物质从液体形式配制成粉末形式，和/或防止一种物质与另一种物质的相互作用，和/或减少在局部或口服施用物质后的局部刺激，和/或防止物质在某些组织如皮肤中吸收，和/或获得物质的持续释放，和/或掩盖物质的味道、特别是其苦味，和/或掩盖物质的气味，和/或改变物质的生物利用度。

9.一种组合物，其包含如权利要求1至4中任一项所述的或通过如权利要求5所述的方法可获得的HPβCD、和至少一种其他物质。

10.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，此其他物质是活性剂。

11.如权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述活性剂是活性药物成分。