[发明专利]外用组合物在审
| 申请号: | 201980043736.8 | 申请日: | 2019-06-19 |
| 公开(公告)号: | CN112351777A | 公开(公告)日: | 2021-02-09 |
| 发明(设计)人: | 小森园正彦 | 申请(专利权)人: | 小林制药株式会社 |
| 主分类号: | A61K31/375 | 分类号: | A61K31/375;A61K8/73;A61K9/08;A61K47/18;A61K47/28;A61K47/36;A61Q19/00;A61K8/44;A61K8/63;A61K8/67 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;狄茜 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 外用 组合 | ||
本发明提供一种含有抗坏血酸类的外用组合物。更优选提供能够抑制低温保管条件下的析出的含有抗坏血酸类的外用组合物。配合下述成分形成外用组合物:(A)选自抗坏血酸、其衍生物以及它们的盐中的至少一种、(B)乙二胺四乙酸盐、(C)甘草次酸盐、(D)肝素类似物和(E)水。
技术领域
本发明涉及含有抗坏血酸类的外用组合物。更优选涉及能够抑制低温保存条件下的析出的含有抗坏血酸类的外用组合物。本发明还涉及对于含有抗坏血酸类的外用组合物抑制低温保存条件下的析出的方法。
背景技术
抗坏血酸或其盐由于其强抗氧化作用而被用作用于防止制品本身氧化的抗氧化剂(酸化防止剂),因基于抗氧化作用而抑制黑色素生成的作用(美白作用),一直以来在化妆品、外用医药品或外用医药部外品中广泛应用。并且还开发出大量提高了对皮肤的渗透性的抗坏血酸衍生物。
已知这些抗坏血酸类在水中的溶解性较高,但不易溶于乙醇等低级醇,并且更难溶于甘油等多元醇。因此,抗坏血酸类存在溶解性因其溶剂或配合成分而下降、特是在低温条件下容易析出的问题。但是,就申请人所知,这种抗坏血酸类在水性组合物中析出的技术问题或者改善析出性的方法目前尚未提出。
发明内容
发明要解决的技术问题
本发明的发明人长期研究发现,将抗坏血酸与乙二胺四乙酸盐和甘草次酸盐一起溶于水中而得到的外用组合物,在5℃的低温条件下保管会导致在2天的短期内析出白色结晶,保存稳定性差。并且,在将抗坏血酸替换成抗坏血酸衍生物的情况下,同样会发生这种现象。
因此,本发明要解决的技术问题在于,对于将抗坏血酸、其衍生物或它们的盐(在本说明书中也称为“抗坏血酸类”)与乙二胺四乙酸盐和甘草次酸盐一起溶于水中而得到的外用组合物,抑制析出并提升其保存稳定性。具体而言,本发明要解决的技术问题在于提供一种尽管含有抗坏血酸类、乙二胺四乙酸盐、甘草次酸盐和水,但低温条件下的析出得到抑制、并且具有良好的保存稳定性的外用组合物。
用于解决技术问题的技术手段
为了解决上述技术问题,本发明的发明人反复进行了深入研究,结果发现:通过除了配合抗坏血酸类、乙二胺四乙酸盐、甘草次酸盐和水之外,还配合肝素类似物,能够有效地抑制低温条件下的析出,保存稳定性得到改善。
本发明就是基于这样的见解而完成的发明,包括下述实施方式。
(I-1)一种含有下述(A)~(E)成分的外用组合物:
(A)选自抗坏血酸、其衍生物以及它们的盐中的至少一种、
(B)乙二胺四乙酸盐、
(C)甘草次酸盐、
(D)肝素类似物、和
(E)水。
(I-2)如(I-1)所述的外用组合物,在外用组合物100质量%中,含有总量为0.01~10质量%的比例的(A)成分。
(I-3)如(I-1)或(I-2)所述的外用组合物,相对于外用组合物中的(A)成分100质量份,含有总量为0.5~500质量份的比例的(D)成分。
(I-4)如(I-1)~(I-3)中任一项所述的外用组合物,pH在3~7的范围内。
(I-5)如(I-1)~(I-4)中任一项所述的外用组合物,其为液态或半固态的组合物。
(I-6)如(I-1)~(I-5)中任一项所述的外用组合物,其为化妆品、外用医药品或外用医药部外品。
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