[发明专利]OCA-B肽缀合物和治疗方法在审
| 申请号： | 201980036686.0 | 申请日： | 2019-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN112236159A | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | D·唐坦 | 申请（专利权）人： | 犹他大学研究基金会 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;A61K39/00;C07K7/00;C07K14/435;C07K19/00;C12N15/09 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 吴溪;张广育 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | oca 肽缀合物 治疗 方法 | ||
1.一种化合物，所述化合物包含肽，其中所述肽是OCA-B或其OCA-B片段；接头；和细胞穿透肽。
2.一种化合物，所述化合物包含肽，其中所述肽是OCA-B或其OCA-B片段或变体；和细胞穿透肽。
3.如权利要求2所述的化合物，所述化合物还包含烃接头。
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述OCA-B片段是SEQ ID NO：2或SEQ ID NO：3。
5.如权利要求4所述的化合物，其中所述OCA-B或其片段是SEQ ID NO：3。
6.如权利要求4所述的化合物，其中所述OCA-B或其片段是SEQ ID NO：2。
7.如权利要求1所述的化合物，其中所述OCA-B片段的氨基酸序列与OCA-B肽的野生型片段具有至少90％的序列同一性。
8.如权利要求2所述的化合物，其中所述OCA-B变体的氨基酸序列与参考序列具有至少90％的序列同一性。
9.如权利要求7所述的化合物，其中所述OCA-B肽的所述野生型片段来源于人或小鼠。
10.如权利要求1所述的化合物，其中所述接头为肽接头。
11.如权利要求1所述的化合物，其中所述接头为GSG。
12.如权利要求1所述的化合物，其中所述细胞穿透肽是TAT序列。
13.如权利要求12所述的化合物，其中所述TAT序列是SEQ ID NO：4。
14.如权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述肽直接缀合至接头，并且所述接头直接缀合至所述细胞穿透肽。
15.如权利要求1所述的化合物，其中所述肽是SEQ ID NO：2，所述接头是GSG，并且所述细胞穿透肽是SEQ ID NO：4。
16.如权利要求15所述的化合物，其中SEQ ID NO：2直接缀合至GSG，并且GSG直接缀合至SEQ ID NO：4。
17.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物能够阻断OCA-B与Jmjd1a的相互作用。
18.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是环化的或聚乙二醇化的。
19.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1或2的化合物和药学上可接受的载体。
20.如权利要求19所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配制用于静脉内施用。
21.一种治疗患有疾病的受试者的方法，其中所述疾病的治疗需要OCA-B阻抑，所述方法包括向所述受试者施用这样的化合物，所述化合物包含肽，其中所述肽是OCA-B或其OCA-B片段；接头；和细胞穿透肽。
22.如权利要求21所述的方法，其中所述化合物在药学上可接受的赋形剂中。
23.如权利要求22所述的方法，其中施用治疗有效量的所述化合物。
24.如权利要求25所述的方法，其中所述受试者是人类患者。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于犹他大学研究基金会，未经犹他大学研究基金会许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980036686.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
