[发明专利]作为PI3激酶和自噬途径的调节剂的三取代芳基和杂芳基衍生物

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中

R¹是-(CR^aR^b)_m-芳基、-CH＝CH-芳基、-(CR^cR^d)_n-杂芳基、-(CR^eR^f)_o-杂环烷基或-(CR^gR^h)_p-环烷基；

m、n、o和p各自独立地是0、1或2；

R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、R^f、R^g和R^h各自独立地是H、卤基或C_1-4烷基，

或R^a和R^b与其所连接的碳一起形成环烷基环，

或R^a和R^b一起形成＝CH₂或＝O；

存在于R¹中的每个芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基未被取代或被一个或两个R^x取代基取代；

其中每个R^x取代基独立地是卤基、C_1-4烷基、环烷基、-C_1-2卤代烷基、-OH、-OC_1-4烷基、-O-C_1-2卤代烷基、氰基、-C(O)C_1-4烷基、-C(O)NRⁱR^j、-SO₂C_1-4烷基、-SO₂NR^kR^l、-NR^qR^r、-C(O)-环烷基、-C(O)-芳基(任选地被甲基或卤基取代)、-CO₂C_1-4烷基、-CO₂芳基、-C(O)CH₂-芳基(任选地被甲基或卤基取代)、-CH₂-芳基(任选地被甲基或卤基取代)或单环杂环烷基(任选地被甲基、-C(O)C_1-4烷基或-CO₂C_1-4烷基取代)；

其中Rⁱ、R^j、R^k和R^l各自独立地是H、C_1-4烷基、-C_1-4烷基-OH或-C_1-4烷基-O-C_1-4烷基，

其中R^q和R^r各自独立地是H、C_1-4烷基、-C_1-4烷基-OH、-C_1-4烷基-O-C_1-4烷基、-C(O)C_1-4烷基、-CO₂C_1-4烷基或-SO₂C_1-4烷基；

L不存在、是-S(O)₂-、-C(O)-、-O-、-CH₂-、-CF₂-、C(CH₃)₂、-C(＝CH₂)-或-CR^sR^t-；其中R^s和R^t独立地是H或烷基，或R^s和R^t与其所连接的碳原子一起形成环烷基环；

X是O、S、NH、N(CO₂C_1-4烷基)、N(SO₂C_1-4烷基)、N(SO₂环烷基)或CH₂；

Y₁、Y₂和Y₃各自独立地是CH或N；其中当L不是-S(O)₂-时，Y₂和Y₃各自是CH；

G₂是N或CR²；

G₃是N或CR³；

G₄是N、NR^4b或CR^4a；

G₅是N或CR⁵；并且

G₆是N或CR⁶；

其中R²、R³、R^4a、R⁵和R⁶各自独立地是氢、卤素、-OH、-烷基、-O烷基、-卤代烷基、-O-卤代烷基或-NR^uR^v；

或R^4b与R⁶和其所连接的原子一起形成杂芳基环或杂环；其中包括R^4b和R⁶的所述杂芳基环包括不超过一个N并且任选地被烷基取代，并且包括R^4b和R⁶的所述杂环任选地被氧代基取代，

R^u是H或C_1-4烷基；

R^v是H、C_1-4烷基、单环环烷基、-C(O)C_1-4烷基或-C(O)NR^wR^y；

其中存在于R^v中的每个烷基未被取代或被-OH、-NH₂、-NH(C_1-4烷基)或-N(C_1-4烷基)₂取代，

R^w和R^y各自独立地是H或C_1-4烷基；

其中是未经取代的苯基；并且

R⁷和R⁸各自独立地是氢或C_1-4烷基，

或R⁷和R⁸一起形成-CH₂CH₂-；

或其药学上可接受的盐。