[发明专利]经粘膜的膜组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.包含药物活性物的经粘膜的递送装置，其包含：

a)包含聚合物基质的聚合物膜，和；

b)置于聚合物膜表面上的药物活性组合物，其中所述组合物的pH在约4至约9的范围内，且其中所述组合物包含：

-至少一种颗粒形式的药物活性成分，且其中所述颗粒的平均粒径为约100nm至约5微米

-抗结晶剂

-pH调节剂，其中药物活性成分的浓度至少是相对于药物活性组合物总重量的20％w/w，和

-粘合聚合物，

其中所述递送装置在受试者的口中表现出约5分钟至约30分钟的停留时间，并且当被舌下地放置在舌的下方或被经颊地放置在颊的内衬时，其对粘膜表面基本上是粘膜粘附性的。

2.权利要求1所述的递送装置，其中所述药物活性组合物进一步包含胶凝剂，并且其中与同样的成分被受试者口服施用相比，其中所述的活性成分在小于约90min内达到受试者的最大血浆浓度并且具有大于125％的生物利用度。

3.权利要求1所述的递送装置，其中所述抗结晶剂包含选自由山梨醇，甘露醇和木糖醇组成的组中的组分。

4.权利要求1所述的递送装置，其中所述pH调节剂包含选自由磷酸盐缓冲液，乙酸盐缓冲液，柠檬酸盐缓冲液，精氨酸缓冲液，TRIS缓冲液，组氨酸缓冲液，甘草酸铵及其混合物组成的组中的组分。

5.权利要求1所述的递送装置，其中所述药物活性组合物进一步包含一种或多种选自快速溶解的聚合物，自组装或自聚集部分或其组分，分散剂，氧清除剂，药物增溶剂，生物增强剂，矫味剂和掩味剂组成的组中的组分。

6.权利要求5所述的递送装置，其中所述快速溶解的聚合物包含当放置在受试者的口中时将在约1分钟至约3分钟内溶解的聚合物。

7.权利要求5所述的递送装置，其中所述自组装或自聚集部分选自磷脂，胆汁酸，胆盐，纳米血小板结构，与离子水凝胶聚合物结合的二价盐，和可食用粘土中的一种或多种。

8.权利要求7所述的递送装置，其中所述自组装或自聚集部分包含疏水性自组装部分。

9.权利要求5所述的递送装置，其中，所述分散剂包含选自由吐温20，吐温80，34/44，HS 15，NF，M2125 CS，M1944 CS及其混合物组成的组中的成分。

10.权利要求7所述的递送装置，其中所述二价盐是氯化钙，柠檬酸钙，乳酸钙或其他基于Ca++、Mg++、Zn++的GRAS可接受的盐，并且所述的离子水凝胶聚合物是海藻酸钠或κ型角叉菜胶及其混合物。

11.权利要求5所述的递送装置，其中所述药物增溶剂包含选自由乙醇NF，丙二醇USP，甘油USP，甲醇，水及其混合物组成的组中的组分。

12.权利要求5所述的递送装置，其中所述分散剂和所述药物增溶剂包含用于所述药物活性成分的溶剂系统，并且所述的溶剂系统包含一种或多种分散剂和一种或多种增溶剂的混合物。

13.权利要求5所述的递送装置，其中所述溶剂系统包含不同比例的乙醇，水，丙二醇，吐温20，吐温80，甘油，Gelucire，Labrafil M2125 CS，和/或M1944 CS中的一种或多种。

14.权利要求5所述的递送装置，其中所述氧清除剂选自一种或多种多元酸，多核酸，蛋白质，多糖，多肽，乙二胺四乙酸(EDTA)及其盐，谷氨酸及其盐，柠檬酸及其盐，膦酸盐，组氨酸，植物螯合肽，血红蛋白，叶绿素，腐殖酸，转铁蛋白，去铁胺，维生素E乙酸酯，生育酚及其组合。