[发明专利]四氢异喹啉化合物

权利要求书

1.一种式I的化合物、其对映异构体及其药学上可接受的盐：

式I

其中

R¹为(R^y)_k¹-(Y¹)_n¹-(X¹)_m¹-R^x、(R^y)_k¹-(X¹)_m¹-(Y¹)_n¹-R^x、或卤素，例如OR^x或Y¹X¹R^x，更特别地为OR^x，

Y¹为C(O)或S(O)₂，例如为C(O)，

X¹为NH或O，

R^y为C_1-4烷二基、C_2-4烯二基或C_2-4炔二基，例如为-CH₂-，

R^x为C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基或H，例如为CH₃或H；

k¹为0或1，

n¹为0或1，

m¹为0或1，

R²为H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、卤素、OC_1-4烷基、OC_2-4烯基或OC_2-4炔基，例如为H、CH₃或OCH₃，特别是H或OCH₃，更特别是H；

R³为-(CH₂)_n³-C(Y³)-(X³)_m³-(CH₂)_k³-R^3a，

n³为0至2范围内的整数，例如为0或2，

Y³为S或O，例如为O，

X³为S、NH或O，例如为NH或O，特别地为NH，

m³为0或1，

k³为0或1，

R^3a为C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、OC_1-4烷基、OC_2-4烯基、OC_2-4炔基、Het³、Ar³、HetCyc³或Cyc³，例如为C_1-4烷基或Het³，

Het³为包含选自N、O和S的一个或多个杂原子的5元至10元杂芳族环或环系统，例如为恶唑基、噻唑基或吡啶基，特别地为恶唑-4-基、噻唑-4-基或吡啶-4-基，

Ar³为6元至10元芳族环或环系统，例如为苯基或萘基，

HetCyc³为包含选自N、O和S的一个或多个杂原子的3元至8元杂环基，例如为吡咯烷基、恶唑烷基、吗啉基，

Cyc³为3元至8元环基，例如为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基；

R⁴为卤素、OC_1-4烷基、OC_2-4烯基，OC_2-4炔基、C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基，例如为卤素或C_1-2烷基，特别是Cl、F或C_1-2烷基，更特别地为Cl、F或CH₃，甚至更特别地为Cl或CH₃，例如为CH₃；

R⁵为氢、OC_1-4烷基、OC_2-4烯基、OC_2-4炔基、OH、C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基，每个C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基独立地可选地被1-3个例如F的卤素取代，特别地为H、C_1-2烷基或OC_1-2烷基，更特别地为C_1-2烷基或OC_1-2烷基，甚至更特别地为CH₃或OCH₃，例如为CH₃；

R⁶为H、OH、卤素或NH₂，例如为H或OH，更特别地为H；

R⁷为H、卤素、OH、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、OC_1-4烷基、OC_2-4烯基或OC_2-4炔基，例如为H、CH₃或OCH₃，特别地为H或OCH₃，更特别地为H；

R⁸为-(CH₂)_n⁸-(C(O))_m⁸-R^8a，

n⁸为1至2的整数，例如为2，m⁸为0至1的整数，例如为0，

R^8a为具有5个或6个环成员的芳族或杂芳族环，其可选地被选自以下基团的至少一个取代基取代：OH，C_1-4烷基，C_2-4烯基，C_2-4炔基，OC_1-4烷基，OC_2-4烯基，OC_2-4炔基，CO₂-C_1-4烷基，CO₂-C_2-4烯基，CO₂-C_2-4炔基，卤素，CONH₂，CN，COOH，-OCO-C_1-4烷基，-OCO-C_2-4烯基，-OCO-C_2-4炔基，-NHCO-C_1-4烷基，-NHCO-C_2-4烯基，-NHCO-C_2-4炔基，NH₂，NHC_1-4烷基，NHC_2-4烯基，NHC_2-4炔基，N(C_1-4烷基)₂，N(C_2-4烯基)₂，N(C_2-4炔基)₂，CONHC_1-4烷基，CONHC_2-4烯基，CONHC_2-4炔基，CON(C_1-4烷基)₂，CON(C_2-4烯基)₂，CON(C_2-4炔基)₂，例如，OH，OCH₃，CO₂CH₃，卤素，CONH₂，CN和COOH，特别地，OH，OCH₃，CO₂CH₃，F，CONH₂，CN和COOH，更特别地，OH，OCH₃和F，甚至更特别地，OH和F，例如OH；或R^8a为具有5个或6个环成员的芳族或杂芳族环，其与额外的可选取代的环、杂环、芳族环或杂芳族环稠合，例如与可选取代的环、杂环或杂芳族环稠合。