[发明专利]一种榄香烯聚合物胶束制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，其包括：将榄香烯药物负载于嵌段共聚物形成榄香烯聚合物胶束制剂；所述嵌段共聚物与所述榄香烯药物的质量比为10：1；

其中，所述嵌段共聚物包含亲水片段和疏水片段，

所述亲水片段包括甲氧基聚乙二醇；所述疏水片段包括聚己内酯；所述双嵌段共聚物为甲氧基聚乙二醇-聚己内酯；

所述嵌段共聚物的制备方法包括：将所述亲水片段、所述疏水片段以及辛酸亚锡置于油浴内熔融反应，反应结束后冷却，用二氯甲烷溶解熔融液，接着与无水乙醚混合以沉淀出产物，干燥；或者；将所述亲水片段、吡啶、硝基苯氧羰基氯和二氯甲烷混合反应，反应结束后于石油醚中进行沉淀，得到产物，将所述产物与所述疏水片段加入无水三氯甲烷中搅拌反应，接着透析并干燥。

2.根据权利要求1所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述双嵌段共聚物中所述亲水片段和所述疏水片段的质量比为0.1-10:1。

3.根据权利要求1所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述双嵌段共聚物中所述亲水片段和所述疏水片段的质量比为1-4:1。

4.根据权利要求1所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，将所述榄香烯药物负载于所述嵌段共聚物的方法包括：

将所述榄香烯药物和所述嵌段共聚物溶解于有机溶剂中，并向所述有机溶剂中加入水相以进行水化，在加入所述水相之前或之后去除所述有机溶剂；所述水相的搅拌速度为100-3000rpm，所述水化时的温度为20-70℃，所述水化的时间为20-60min。

5.根据权利要求4所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述搅拌速度为800-1500 rpm；所述水化时的温度为30-50℃；所述水化的时间为20-40min。

6.根据权利要求4所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述水相包括水、缓冲水溶液、生理盐水、葡萄糖水溶液中的任一种。

7.根据权利要求4所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，去除所述有机溶剂的方法包括：将所述有机溶剂在加入水相之前或加入水相且水化完成后采用浓缩、旋转蒸发、挥发或透析中的任一种进行去除所述有机溶剂。

8.根据权利要求4所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。

9.一种榄香烯聚合物胶束制剂，其特征在于，其采用如权利要求1-8任一项所述的榄香烯聚合物胶束制剂的制备方法制备而成。

10.根据权利要求9所述的榄香烯聚合物胶束制剂，其特征在于，所述榄香烯聚合物胶束制剂的载药量为4-6%。

11.根据权利要求9所述的榄香烯聚合物胶束制剂，其特征在于，所述榄香烯聚合物胶束制剂的包封率为95-99%。

12.根据权利要求9所述的榄香烯聚合物胶束制剂，其特征在于，所述榄香烯聚合物胶束制剂的分子量为4000-4500。

13.根据权利要求9所述的榄香烯聚合物胶束制剂，其特征在于，所述榄香烯聚合物胶束制剂的平均粒径为15-30nm。

14.如权利要求9所述的榄香烯聚合物胶束制剂在制备用于治疗癌症的药物中的应用。