[发明专利]毒蕈碱受体激动剂有效
| 申请号： | 201911160130.0 | 申请日： | 2015-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN110903306B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;盖尔斯·艾伯特·布朗;本杰明·杰拉尔德·特汉;马克·皮克沃斯;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德 | 申请（专利权）人： | 赫普泰雅治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D471/10;C07D498/10;A61K31/439;A61K31/4545;A61K31/55;A61P25/28;A61P25/18;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 毒蕈 受体 激动剂 | ||
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含一种选自如下的化合物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的赋形剂：
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，或
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯。
2.一种选自如下的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗认知病症或精神病病症或用于治疗急性、慢性、神经病变性或炎症性疼痛或减轻其严重性的药物中的用途：
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，或
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯。
3.一种选自如下的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗具有路易小体的痴呆的药物中的用途：
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，或
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯。
4.一种选自如下的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默氏病的药物中的用途：
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，或
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯。
5.一种选自如下的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途：
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，或
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯。
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