[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物，其特征在于，所述二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7,17–三羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，结构如下式I所示：

2.如权利要求1所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)粉碎西垂茉莉的枝条，有机溶剂浸提、过滤，低温减压浓缩浸提液得到浸膏；

(2)将浸膏与水混合制成悬浊液，乙酸乙酯萃取、减压浓缩，得到乙酸乙酯萃取物；

(3)硅胶柱层析处理乙酸乙酯萃取物，用石油醚-乙酸乙酯作为洗脱剂梯度洗脱，收集石油醚和乙酸乙酯体积比为1:0.9～1.1对应的洗脱液并经薄层层析，得到粗纯化组分；

(4)将步骤(3)收集的粗纯化组份经反相分离柱层析，并经甲醇水溶液作为洗脱剂梯度洗脱，收集甲醇浓度为30±1％的洗脱液对应的层析分离组份；

(5)将步骤(4)得到的层析分离组份经制备液相色谱分离，得到式I所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物。

3.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂为甲醇，加入量以西垂茉莉枝条质量计为10～15mL/g，常温浸提，浸提2～3次，每次9～12天，低温减压浓缩的温度为40～45℃，真空度为0.07～0.085MPa。

4.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中浸膏与水质量比1:4～6，乙酸乙酯与悬浊液体积比1～3:1，提取3～5次。

5.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，石油醚与乙酸乙酯的体积比依次为10:0.9～1.1、5:0.9～1.1、3:0.9～1.1、1:0.9～1.1、0.9～1.1:3、0.9～1.1:5和0.9～1.1:10。

6.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所用反相分离柱为C18柱，甲醇水溶液的梯度洗脱浓度依次为15±1％、30±1％、45±1％、60±1％、75±1％和90±1％。

7.根据权利要求2～6任一所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂浸提前蒸汽爆破处理西垂茉莉枝条，蒸汽爆破过程为：将破碎的西垂茉莉枝条在90～100℃中蒸煮，真空蒸发脱除蒸煮西垂茉莉枝条的水，然后移入保压保温装置中，通入蒸汽爆破至少1次，饱和蒸汽压力为0.6～1.0MPa，保持时间120～150s。

8.根据权利要求7所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，还包括蒸汽爆破前冷冻干燥西垂茉莉枝条，冷冻干燥温度为-50～-30℃。

9.一种如权利要求1所述的二环氧型二萜化合物在制备抗肿瘤药物上的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤对应的肿瘤细胞为人肺癌细胞A549细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌Bcap37细胞和人肝癌SMMC7721细胞中的一种或多种。