[发明专利]一种共载两性霉素B和阿霉素的靶向药物组合物及其应用

权利要求书

1.一种用于治疗利什曼病的药物组合物，其特征在于，所述组合物包括甘露糖修饰的β-环糊精丙酸酯、两性霉素B、阿霉素；所述甘露糖修饰的β-环糊精丙酸酯的结构如下所示：

所述药物组合物的制备方法包括如下过程：

按照摩尔比1：(0.1-1)：(0.1-1)，将甘露糖修饰的β-环糊精丙酸酯、两性霉素B、阿霉素溶解于溶剂中，配置成总质量浓度为0.1-10mg/mL的溶液，然后加入水，移入透析袋进行透析，滤器过滤后，取滤液，得到纳米胶束；制得的纳米胶束中，两性霉素B与阿霉素的质量比为1.42：1。

2.根据权利请求1所述的药物组合物，其特征在于，按照重量份数配比，以甘露糖修饰的β-环糊精丙酸酯是利用1份β-环糊精、7份甘露糖残基试剂、14份丙酰碳链试剂为原料制得药物组合物。

3.根据权利请求1-2任一所述的药物组合物，其特征在于，所述甘露糖修饰的β-环糊精丙酸酯的制备方法具体包括如下步骤：

(1)合成七(6-叠氮基-6-去氧-2,3-二-O-丙酰基)-β-环糊精：将七(6-叠氮基-6-去氧)-β-环糊精、4-二甲氨基吡啶、丙酸酐混合均匀，反应完全后提纯即得；

(2)合成甘露糖修饰的β-环糊精丙酸脂：将七(6-叠氮基-6-去氧-2,3-二-O-丙酰基)-β-环糊精与炔丙基D-甘露糖溶于有机溶剂中，加入含有硫酸铜和的抗坏血酸钠水溶液，反应完全后提纯即得。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述步骤(2)中七(6-叠氮基-6-去氧-2,3-二-O-丙酰基)-β-环糊精与炔丙基D-甘露糖摩尔比为1：7。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，药物组合物的制备方法中，水添加量为溶液体积的1-5倍。

6.权利要求1-4任一所述的药物组合物在制备用于治疗利什曼病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物组合物的剂型包括汤剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、酒剂、糖浆剂、浸膏剂、锭剂、棒剂、栓剂、曲剂、炙剂、片剂、冲剂、袋泡剂、口服液剂、胶囊剂、滴丸剂、合剂、酊剂、气雾剂、膜剂、针剂、注射剂。

8.根据权利要求6或7所述的应用，其特征在于，药物组合物还含有其他医学上可接受的辅料，包括黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂、渗透压调节剂、着色剂。