[发明专利]作为TGF-βR1抑制剂的化合物及其应用有效
| 申请号: | 201910991023.6 | 申请日: | 2019-10-18 |
| 公开(公告)号: | CN111072645B | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
| 发明(设计)人: | 王勇;赵立文;王亚洲;张雁;王小伟;王海;郭壮;吕坤志;常玉杰;陈宏雁;徐国峰 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P1/16;A61P29/00;A61P13/12;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/4985 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 tgf r1 抑制剂 化合物 及其 应用 | ||
1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
X1为N;
R1选自
R2为四氢吡喃基;
R3为C3-6环烷基;
R4选自H、
R5、R6分别独立地选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰基氨基、C1-6烷基酰基、氨基酰基、C1-6烷基氨基酰基、双C1-6烷基氨基、C3-10环烷基;和
m、n分别独立地选自1、2和3。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为环丙基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,R4为氢。
5.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,R4为氢。
6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,R5、R6分别独立地为氢。
7.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,R5、R6分别独立地为氢。
8.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,R5、R6分别独立地为氢。
9.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,R5、R6分别独立地为氢。
10.一种药物组合物,其包含权利要求1~9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
11.权利要求1~9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求10所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防TGF-βR1相关疾病的药物中的应用。
12.根据权利要求11的应用,其中所述疾病为癌症、组织增生类疾病、纤维化或炎性疾病。
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