[发明专利]苯并呋喃类化合物的制备方法在审
| 申请号: | 201910990375.X | 申请日: | 2019-10-17 |
| 公开(公告)号: | CN110894192A | 公开(公告)日: | 2020-03-20 |
| 发明(设计)人: | 祝诗发;张玲;曹同祥;王永东;黄志鹏 | 申请(专利权)人: | 心远(广州)药物研究有限公司;广州自远生物科技有限公司;华南理工大学 |
| 主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D307/81;C07D307/80;C07D409/04;C07D493/04;C07D307/77 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 冯振宁 |
| 地址: | 510730 广东省广州市黄埔区科学*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 呋喃 化合物 制备 方法 | ||
1.一种苯并呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,如式(I)的化合物在催化剂作用下发生反应,得到如式(II)的苯并呋喃类化合物:
其中,R2选自氢、三烷基硅基、取代或未取代芳基或杂芳基、C1-C13直链或支链烷基或杂烷基、C3-C10环烷基或杂环烷基;R3选自氢、羟基、C1-C6直链或支链烷氧基;
当n=1时,m=0,且R1选自氢、取代或未取代芳基;R4选自取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基或杂烷基、取代或未取代苯硫基,R6为R4,R5为羟基,R7为R1;
当n=0时,m=1,且R1选自氢、取代或未取代C1-C6直链或支链烷基或杂烷基,R5为R4且均为氢,R6为R1,R7为羟基;
当基团中含有取代基时,取代基可以是一个或多个,各取代基独立选自C1~C6直链或支链烷基、卤素、C1~C6直链或支链烷氧基、氰基、氨基、胺基、羟基、酯基、烯基、炔基、C3~C10环烷基、C3~C10杂环烷基、取代或未取代的芳基或杂芳基;
所述催化剂为金属催化剂,所述金属为Fe、Yb、Sn、Bi、In、Sc、Ag、Zn、Cu、Pd。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述式(I)的化合物通过化合物与经偶联反应获得,其中R8选自羟基、三氟甲磺酸酯基或卤素。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,R2选自氢、取代或未取代芳基、C1-C13直链或支链烷基、C3-C6环烷基、噻吩基;R3选自氢、C1-C6直链或支链烷氧基。
4.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于所述催化剂为In、Ag、Sc或Pd催化剂。
5.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于所述催化剂为Pd(PPh3)4、AgBF4、In(OTf)3、Sc(OTf)3、Pd(CH3CN)2Cl2或Pd(CF3CO2)2。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度为0~100℃。
7.根据权利要求1或2所述制备方法,其特征在于,所述催化剂与式(I)化合物的摩尔比为1:100~1:2。
8.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,反应溶剂选自二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、乙腈、甲醇、水、三乙胺、二甲基甲酰胺、正己烷、乙酸乙酯、盐酸中的一种、两种或多种混合。
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