[发明专利]桃金娘三萜内酯A及其提取方法和应用

说明书

本发明提供了一种桃金娘三萜内酯A及其提取方法和应用，是从桃金娘植物的叶子中分离提取得到一个新的化合物桃金娘三萜内酯A，结构式为；并发现其表现出潜在的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，尤其是桃金娘三萜内酯A及其提取方法和应用。

背景技术

桃金娘属于桃金娘科，生长在亚洲的南部及东南部，尤其是在中国的南部比如广东、湖南和广西。据报道，这种植物的提取物具有多种生物活性，有些具有抗菌、抗肝炎的作用，桃金娘叶的提取物也表现出抗炎的作用。以前有报道称，桃金娘的化学成分主要含有三萜和间苯三酚类化合物，但关于桃金娘活性成分及生物活性的研究仍然较少，为进一步寻找该植物的活性成分，对其进行深入研究是非常有必要的。

发明内容

本发明提供了一种桃金娘三萜内酯A及其提取方法和应用，是从桃金娘植物的叶子中分离提取得到一个新的化合物桃金娘三萜内酯A，并发现其表现出潜在的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。

为实现上述目的，本发明的技术方案为：

本发明提供了具有化学式I的桃金娘三萜内酯A：

本发明还提供了具有化学式I的桃金娘三萜内酯A的提取方法，包括以下步骤：

S1.干燥的桃金娘叶粉，用体积浓度为70～95％的乙醇溶液浸提至提取液无色，合并所得的浸出液，减压浓缩得浸膏；

S2.浸膏用水分散，然后用乙酸乙酯萃取，减压回收溶剂，得到乙酸乙酯萃取物；

S3.乙酸乙酯部位采用硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，洗脱浓度按体积比计，依次为：1:0、9:1、8:2、2:1、1:1、0:1，薄层色谱检测合并相同流分，得到六个组分Fr.A-Fr.F；

S4.取组分Fr.B进一步用MCI柱色谱分离，洗脱液为70-90％的甲醇溶液，分离得到Fr.B1组分；

S5.取组分Fr.B1采用硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，洗脱浓度按体积比计，依次为：50:1、20:1、0:1，薄层色谱检测得到10个组分Fr.B1-1～Fr.B1-10；

S6.取Fr.B1-2，经制备液相色谱，以甲醇-水梯度洗脱，以体积比计，依次为10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、100％，流速为1-10.0mL/min，依次分离得到8个组分Fr.B1-2-1～Fr.B1-2-8；

S7.取Fr.B1-2-3经高效液相色谱，以乙腈-水按照体积比32:68、流速为1.0mL/min洗脱，得到具有化学式I的桃金娘三萜内酯A。

本发明提供了具有化学式I的桃金娘三萜内酯A在制备治疗糖尿病药物方面的应用。

本发明进一步提供了具有化学式I的桃金娘三萜内酯A在制备葡萄糖苷酶抑制剂方面的应用。更进一步的，所述葡萄糖苷酶为α-糖苷酶。

本发明从桃金娘植物叶子中分离得到一种新的三萜：桃金娘三萜内酯(rhodotomosideA)，其结构被鉴定为2α,3β,23α,29-tetrahydroxyolean-11,13(18)-dien-28,19β-olide。

试验证明，桃金娘三萜内酯A对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,IC₅₀值为0.213±0.016mg/mL，由于其对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性，因此可将其应用于制备治疗糖尿病药物和制备葡萄糖苷酶抑制剂，为制备治疗糖尿病的药物提供了更多选择。

附图说明

图1a为桃金娘三萜内酯A的HMBC谱图；图1b为桃金娘三萜内酯A的COSY-ROESY联解图谱。