[发明专利]一种整合素αvβ3靶向的AIE荧光化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种整合素αvβ3靶向的AIE荧光化合物，其结构如式（VIII）所示：

（VIII）。

2.制备权利要求1所述的荧光化合物的方法，所述方法包括：：

（1）化合物（II）与联硼酸频那醇脂在DMF溶剂中，70~80℃和氮气保护条件下，以PdCl₂(dppf)为催化剂，在KOAc存在下进行suzuki 反应，反应结束后分离纯化得到化合物（III）；化合物（II）、联硼酸频那醇脂、PdCl₂（dppf）和KOAc的物质的量之比为1:1.5:0.06:2.8；

（2）化合物（III）与三苯基溴乙烯在THF和H₂O混合溶剂中，70~80℃和氮气保护条件下，以Pd(pph3)4为催化剂，在K₂CO₃存在下进行suzuki 反应，反应结束后分离纯化得到化合物（IV）；化合物（III）、三苯基溴乙烯、Pd（pph₃）₄、K₂CO₃的物质的量之为1:1.2:0.05:3；溶剂中THF: H₂O体积比为10:1；

（3）化合物（IV）脱去Boc保护基得到化合物（I）；

（4）式（I）所示的苯丙氨酸衍生物在DIEA存在下，DMF溶剂中用Fmoc-OSU保护氨基得到化合物（V）；化合物（I）：Fmoc-OSU：DIEA物质的量之比为1:1.5:3；

（5）化合物（V）采用CTC树脂固相合成式（VI）所示五肽链，氨基酸C端到N端延伸顺序为Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH 、化合物（V）、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Gly-OH；

（6）化合物（VI）用3%TFA的DCM溶液切离树脂后，在HOBt、EDC、DIEA存在下进行缩合环化，得到化合物（VII）；化合物（VI）：HOBt：EDC：DIEA物质的量之比为1:2:2:3；

（7）化合物（VII）脱去氨基酸所有保护基，得到所述荧光化合物（VIII）；

。

3.权利要求1所述荧光化合物在制备用于荧光共聚焦细胞成像的荧光探针中的应用。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述荧光探针靶向整合素高表达的癌细胞。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述癌细胞为A549细胞。