[发明专利]一种植物提取物纳米粒及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及植物提取物制剂技术领域，具体涉及一种植物提取物纳米粒及其制备方法和应用。本发明提供一种植物提取物纳米粒，具体为拉坦尼提取物纳米粒或桃柁酚纳米粒，由植物提取物、稳定剂和溶剂为原料制备得到。本发明提供的植物提取物纳米粒解决了拉坦尼提取物和桃柁酚的溶解性差和由此带来的难以进行临床和实际应用的问题，纳米粒的粒径大小均一性好、粒径分布范围窄、不容易团聚、稳定性高，同时具有不含有机溶剂、表面活性剂用量较少，安全性高的优势，适于单独或与其它活性成分复配使用。

技术领域

本发明涉及植物提取物制剂技术领域，具体涉及一种植物提取物纳米粒及其制备方法和应用。

背景技术

随着植物提取物制剂的不断发展，大量植物提取物和植物有效成分得以开发和利用。然而，很多植物有效成分，如水飞蓟素、葛根素、灯盏花素、紫杉醇和青蒿素等均存在溶解性差的问题，导致其生物利用度低，大大限制了植物有效成分的应用。为了解决难溶性植物提取物的生物利用度低的问题，目前开发了多种增加溶解度、加快溶出速率的方法，如增溶、环糊精包合技术、脂质体、微粉化、乳剂等。然而，上述方法均存在一定的局限性，例如：共溶剂存在有机溶剂毒副作用、配伍时药物容易析出；环糊精包合对药物分子的大小有特殊要求且环糊精可能影响透皮吸收；脂质体载药量低而且稳定性较差；微粉化法增加生物利用度效果不明显；乳剂则要求药物在油相中有较高的溶解度等。

纳米给药系统一般是指粒子直径在10-1000nm之间的给药系统，具有改善药物溶解性、提高稳定性、缓释和控释等作用，包括纳米囊、纳米球和纳米粒等，在提高难溶性药物的生物利用度、实现靶向给药、缓释给药、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景。

拉坦尼为远志科灌木植物，主产于秘鲁和玻利维亚交界地区，自古以来就被秘鲁人用于治疗口腔炎症和损伤。拉坦尼根提取物含有丰富的苯并呋喃、鞣花单宁及原儿茶单宁，对于多种微生物、尤其是革兰氏阳性细菌和真菌的繁殖均具有很好的抑制作用。

桃柁酚(Totarol)是从新西兰罗汉松中提取的天然植物提取物，富含芳香二萜，是一种高效抗菌剂，对包括金黄色葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌在内的革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用；还具有抗氧化、抗炎症、抑制油脂的过氧化反应并清除活性氧等功能，具有高效的生物活性和人体安全性。

目前，尚没有关于拉坦尼提取物和桃柁酚的纳米粒的报道，为提高拉坦尼提取物和桃柁酚的溶解吸收性能和成药性，亟需开发拉坦尼提取物纳米粒和桃柁酚纳米粒。

发明内容

为解决现有技术存在的技术问题，本发明的目的在于提供一种粒径大小均一性好、粒径分布范围窄、不容易团聚、稳定性高的植物提取物纳米粒及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：拉坦尼提取物和桃柁酚虽然具有较好的抑菌抗炎活性，但其均存在溶解性差、生物利用度低的问题，本发明针对拉坦尼提取物和桃柁酚两种植物提取物分别制备纳米粒。拉坦尼提取物和桃柁酚均为多种植物有效成分组成的不同化合物的混合物，因此，在进行纳米粒的制备时，在辅料选择方面需要平衡其中各种成分的理化性质，以保证纳米粒的稳定性。本发明通过大量研究发现，采用许多常用的具有表面活性、增溶功效的组分(如SDS、PVP、PVA等)作为稳定剂并不能获得稳定的拉坦尼提取物和桃柁酚的纳米粒制剂，而采用卵磷脂类物质和PEG的衍生物则能够很好地与拉坦尼提取物和桃柁酚中的复杂成分配合，更好地促进拉坦尼提取物和桃柁酚纳米粒的润湿，有效防止拉坦尼提取物和桃柁酚纳米粒的粘连和聚集；在此基础上进一步复配适宜的溶剂，使得各组分协调配合，获得了具有较高的粒径均一性和稳定性的拉坦尼提取物纳米粒和桃柁酚纳米粒。

本发明提供的具体方案如下：

本发明提供一种植物提取物纳米粒，采用包括如下组分的原料制备得到：植物提取物和辅料；所述植物提取物为拉坦尼提取物或桃柁酚；所述辅料包括稳定剂和溶剂；所述稳定剂为选自卵磷脂、PEG衍生物中的一种或至少两种的组合。