[发明专利]一种阿帕鲁胺化合物及其药物制剂

权利要求书

1.一种阿帕鲁胺化合物，结构式如式(Ⅰ)所示，

其特征在于，所述的阿帕鲁胺化合物为晶体，采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为7.8°、11.7°、14.0°、20.6°、21.2°、22.3°、23.9°、25.4°、27.7°、36.4°、40.5°显示。

2.根据权利要求1所述的阿帕鲁胺化合物，其特征在于，所述的阿帕鲁胺化合物的熔点为200℃～202℃。

3.权利要求1或2所述的阿帕鲁胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将阿帕鲁胺原料溶于乙腈和乙醇的混合溶液中，其中阿帕鲁胺与乙腈乙醇混合溶液的重量体积比为1g:3ml，乙腈和乙醇的体积比为3:2，得到溶液A；

(2)保持溶液A温度为24℃～26℃，在140～160r/min的搅拌速度下，边搅拌边以210～230ml/min速度往溶液A中加入体积为步骤(1)中乙腈乙醇混合溶液体积10～12倍的纯化水，加完后停止搅拌，以0.8～1.0℃/min速度降温至3～5℃，静置养晶8小时，过滤，得滤饼；

(3)将步骤(2)过滤得到的滤饼用2倍重量的纯化水洗涤2次，70℃～72℃干燥6小时，即得到所述的阿帕鲁胺化合物。

4.一种阿帕鲁胺药物制剂，其特征在于，含有权利要求1或2所述的阿帕鲁胺化合物，或者权利要求3制备方法所得的阿帕鲁胺化合物。

5.根据权利要求4所述的阿帕鲁胺药物制剂，其特征在于，所述的阿帕鲁胺药物制剂为片剂或胶囊剂。

6.根据权利要求4所述的阿帕鲁胺药物制剂，其特征在于，所述的阿帕鲁胺药物制剂的规格为60mg。

7.根据权利要求4所述的阿帕鲁胺药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的辅料载体包括淀粉、预胶化淀粉、滑石粉、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠中的一种或几种。

8.根据权利要求4所述的阿帕鲁胺药物制剂，其特征在于，所述阿帕鲁胺片剂由1重量份的阿帕鲁胺化合物、4重量份的甘露醇、2重量份的预胶化淀粉、2重量份的微晶纤维素组成。

9.权利要求4～8任一项所述的阿帕鲁胺药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将阿帕鲁胺化合物与甘露醇、预胶化淀粉、微晶纤维素预先经60℃干燥，依次过80目；

(2)将各原辅料充分混合后测定含量，依规格确定片重，上机压片，检验，包装，即得有效成分为本发明所述的阿帕鲁胺的阿帕鲁胺片。