[发明专利]一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，公开了一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法。按质量百分比计，所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3‑6％的氨基葡萄糖或其盐、3‑6％的胶黏剂、20‑25％的保湿剂、2‑5％的增溶剂、0.5‑1.5％的抗氧化剂、0.5‑1.5％的防腐剂、2‑4％的十二烷基硫酸钠，以及pH调节剂和水，所述pH为6.5‑7.5。本发明的氨基葡萄糖凝胶剂易涂展，给药后皮肤表面清爽无油腻感，对皮肤及粘膜无刺激性，6h累积透皮释放率可达到75％多，与皮肤接触后可快速起效，既增加了药物的有效性又减少了药物的不良反应，患者顺应性好。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体是涉及一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法。

背景技术

骨性关节炎也称骨关节病、老年性关节病、肥大性关节病等，是关节软骨蛋白合成异常而导致的关节退行性变化的结果，临床可产生关节疼痛、活动受限和关节畸形等症状。可以累及全身所有关节，如膝关节、髋关节、脊椎、肩、手、腕关节和踝关节，是影响老年人活动的最常见病因，骨性关节炎在女性人群中的发病率远高于男性人群，且与职业有密切关系，其中，因长期专项训练所致的膝关节骨性关节炎及其早期变化髌骨软化和髌骨关节软骨软化症就占了所有膝关节运动损伤的40％。

目前，治疗骨性关节炎有药物疗法、手术疗法、理疗、体疗和其他辅助治疗等。其中，以药物疗法应用最多。治疗骨性关节炎的药物分为非特异性药物和特异性药物两大类。非特异性药物主要包括口服非阿片类止痛药、非甾体抗炎药(NSAID)和关节腔内注射糖皮质激素等。NSAID是传统的首选用药，但不良反应较多，尤其是胃肠道的反应限制了其长期应用。

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是一种具有生理活性的物质，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖和胶原，是合成关节内蛋白多糖的必需物质，同时，氨基葡萄糖可以抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷脂酶A2，并且可以防止损伤细胞的超氧化物自由基的产生，同时，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻断骨性关节炎的病理过程，防止疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛，并且无明显的副作用。而非甾体抗炎药仅缓解症状，对骨关节炎的进程无阻断作用，有些药物如吲哚美辛因其具有促进关节破坏和干扰关节修复的作用甚至会加速骨关节炎的进程。更有趣的是，停药后，氨基葡萄糖的作用仍可持续数月，而非甾体抗炎药停药后则立即反弹。

但是，现有的氨基葡萄糖剂型如普通片、泡腾片和颗粒剂，均为口服给药，起效慢、服用周期长，极大制约了氨基葡萄糖的发展和应用。中国专利CN201210097693.1公开了一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法，该凝胶剂中使用丙二醇作为保湿剂/透皮吸收促进剂，6h累积透皮释放率也仅达到65％左右。

发明内容

本发明的目的是为了克服上述背景技术的不足，提供了一种使用方便、透皮释放快的氨基葡萄糖凝胶剂及其制备方法。

为达到本发明的目的，本发明的氨基葡萄糖的凝胶剂包含氨基葡萄糖或其盐、胶黏剂、保湿剂、增溶剂、抗氧化剂、防腐剂、十二烷基硫酸钠、pH调节剂和水，所述pH为6.5-7.5。

优选地，按质量百分比计，所述氨基葡萄糖的凝胶剂中包含3-6％的氨基葡萄糖或其盐、3-6％的胶黏剂、20-25％的保湿剂、2-5％的增溶剂、0.5-1.5％的抗氧化剂、0.5-1.5％的防腐剂、2-4％的十二烷基硫酸钠。

进一步地，所述胶黏剂为羧乙基纤维素和明胶，且羧乙基纤维素和明胶的质量比为1：(1-2)。

进一步地，所述保湿剂为甘油和丙二醇，且甘油和丙二醇的质量比为2：(1-3)。

进一步地，所述增溶剂为二乙醇胺。

进一步地，所述抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸钠、尿酸、L-半胱氨酸中的一种或多种。

进一步地，所述防腐剂为苯丙酸钾、苯甲酸钠、山梨酸、脱氢乙酸、对羟基苯甲酸乙酯中的一种或多种。