[发明专利]二肽基肽酶I抑制剂有效
| 申请号： | 201910716882.4 | 申请日： | 2015-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN110483492B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | H·R·隆;S·康诺利;S·斯沃洛;S·P·卡尔松;C-J·奥雷尔;J·F·蓬滕;K·J·多伊尔;A·J·范德普尔;G·P·琼斯;D·W·沃森;J·A·麦克里奇;N·J·帕默 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D417/12;A61K31/553;A61K45/06;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P35/00;A61P37/08;A61P31/06;A61P11/14;A61P31/12;A61P31/16 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二肽 肽酶 抑制剂 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
其中
R1是
X选自O、S或CF2；
R6选自C1-3烷基，其中所述C1-3烷基任选地被1、2或3个F取代；
R7选自氢、F、Cl或CH3；
或其药学上可接受的盐。
2.一种药物组合物，包括如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物和药学上可接受的佐剂、稀释剂或载体。
3.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于患者的疗法的药物中的用途。
4.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于治疗需要治疗的患者的气道阻塞性疾病的药物中的用途。
5.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于治疗需要治疗的患者的哮喘或慢性阻塞性肺病的药物中的用途。
6.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于治疗需要治疗的患者中的气道阻塞性疾病的药物中的用途，其中所述气道阻塞性疾病选自哮喘，包括支气管性、过敏性、内源性、外源性、运动诱发、药物诱发和粉尘诱发的哮喘；慢性阻塞性肺病(COPD)；支气管炎，包括传染性和嗜酸粒细胞性支气管炎；肺气肿；支气管扩张；囊性纤维化；肉状瘤病；α-1抗胰蛋白酶缺乏症；农民肺和相关疾病；过敏性肺炎；肺纤维化，包括隐发性纤维化肺泡炎、特发性间质性肺炎、纤维化并发抗肿瘤治疗和慢性感染，包括结核病和曲霉病和其他真菌感染；肺移植的并发症；肺血管的血管炎性和血栓性病症，和肺动脉高压；镇咳活性，包括治疗与气道炎症和分泌病状相关的慢性咳嗽，和医源性咳嗽；急性和慢性鼻炎包括药物性鼻炎，血管舒缩性鼻炎；常年性和季节性过敏性鼻炎包括花粉热；鼻息肉病；急性病毒感染包括常见感冒，和归因于呼吸道合胞体病毒、流感、冠状病毒、腺病毒的感染；急性肺损伤和成人呼吸窘迫综合征(ARDS)。
7.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于治疗需要治疗的患者中的气道阻塞性疾病的药物中的用途，其中所述气道阻塞性疾病选自阿司匹灵和NSAID-诱发的哮喘。
8.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或如权利要求2所述的药物组合物在制备用于治疗需要治疗的患者的支气管扩张的药物中的用途。
9.如权利要求3-8中任一项所述的用途，其中所述患者是囊性纤维化患者。
10.如权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物和独立地选自以下的一种或多种试剂的组合：
·非甾体糖皮质激素受体激动剂；
·选择性β2肾上腺素受体激动剂；
·磷酸二酯酶抑制剂；
·蛋白酶抑制剂；
·糖皮质激素；
·抗胆碱能剂；
·趋化因子受体功能调节剂；和
·激酶功能抑制剂。
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