[发明专利]一种磷脂酰丝氨酸乳剂稳定性的表征方法

说明书

本发明提供了一种磷脂酰丝氨酸乳剂稳定性的表征方法，以长链/中链甘油三酯为油相，乳清蛋白和聚氧化乙烯山梨醇酐单油酸酯（吐温‑80）为乳化剂，利用高压均质法制备稳定的磷脂酰丝氨酸乳剂，以磷脂酰丝氨酸乳剂的粘度和乳脂指数作为对磷脂酰丝氨酸乳剂的稳定性表征，并通过对磷脂酰丝氨酸乳剂的离心稳定常数进行了验证。本发明揭示了磷脂酰丝氨酸乳剂在不同油相和不同乳化剂影响条件下其物理稳定性的变化，为磷脂酰丝氨酸乳剂制备的工艺开发及放大提供参考及依据。

技术领域

本发明涉及一种表征方法领域，具体涉及一种磷脂酰丝氨酸乳剂稳定性的表征方法。

背景技术

磷脂酰丝氨酸（简称，PS）是细胞膜双分子结构物质中的成分之一，是大脑细胞膜的重要组成部分。磷脂酰丝氨酸是能够调控细胞膜关键蛋白的功能状态的磷脂，具有修复损伤和改善大脑功能。大量数据表明，PS可通过调控膜蛋白的信号通路从而调节神经元及神经胶质细胞的分化与成熟。PS还可通过调节神经递质的释放控制神经元的兴奋性，从而影响脑细胞活性。近年来，科学家们对口服磷脂酰丝氨酸能够引起人类认知功能改善的研究表现出极大的兴趣，大量的临床试验和动物实验表明，口服磷脂酰丝氨酸可以提高与年龄相关的退行性记忆力减退、改善儿童多动症等症状。

目前，常见的磷脂酰丝氨酸制剂形式主要为片剂和软胶囊，乳剂形式存在的磷脂酰丝氨酸制剂并不常见。由于磷脂酰丝氨酸本身同时存在亲水和疏水的结构，使得磷脂酰丝氨酸具备了成为乳剂和脂质体的可能性。在通常情况下，水包油型乳剂（O/W）是药物制剂的主要手段之一，口服乳剂可以提高生物活性物质的生物利用率，增加产品的有效性，同时对吞咽困难的人群，可以通过鼻饲等方式进行给药。因此，乳剂的成功制备和应用，不仅提高产品的有效性，还可以降低原料成本、从而增加磷脂酰丝氨酸的临床选择。现有对于一个稳定的脂肪乳体系通常通过粒径、Zeta-电位、离心稳定常数等进行表征，但现有的方法通常较为繁琐复杂，测定设备相对复杂且不利于中控监测。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明利用粘度和乳脂指数对稳定的磷脂酰丝氨酸乳剂提供了一种更加简单易行的表征方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：

一种磷脂酰丝氨酸乳剂稳定性的表征方法，其特征在于：以磷脂酰丝氨酸乳剂的粘度和乳脂指数作为对磷脂酰丝氨酸乳剂的稳定性表征。

优选地，采用流变仪对磷脂酰丝氨酸乳剂进行表观粘度测定；通过离心-紫外分光光度法对磷脂酰丝氨酸乳剂进行离心稳定常数测定；通过对磷脂酰丝氨酸乳剂乳滴的聚集、絮凝的物理性质进行乳脂指数的计算。

优选地，所述乳脂指数按如下公式计算：CI% = 100 (H_S)/(H_T)，H_T为以毫米为单位测量总乳液高度，所述H_S为以毫米为单位测量底部血清层高度；

所述血清层为磷脂酰丝氨酸乳置于透明玻璃中，在一定温度下，贮存之后出现乳剂分层现象，乳剂分离的上层为“奶油层”，下层为“血清层”，所述总乳液高度为奶油层与血清层的总高度。

优选地，所述离心-紫外分光光度法的步骤为，取磷脂酰丝氨酸乳剂离心前、后的乳剂下层置于容量瓶中，用超纯水定容摇匀，以超纯水为空白，于波长500nm处测定其吸光度值，以Ke= (A-A₀)/A₀x100%计算该乳剂的离心稳定常数。

优选地，所述离心-紫外分光光度法测定的离心稳定常数ke，相同条件下，ke值越小，表明乳剂越稳定。

本发明的有益效果体现在：本发明提供了一种稳定的磷脂酰丝氨酸乳剂的新的表征，揭示了磷脂酰丝氨酸乳剂在不同油相及不同乳化剂影响条件下对其物理稳定性的影响，为磷脂酰丝氨酸乳剂的制备工艺及放大提供理论参考及依据。

附图说明