[发明专利]包含粘度降低剂的液体蛋白质制剂

权利要求书

1.用于注射的液体药物制剂，其包含：

(i)至少100mg/ml的抗体；

(ii)西咪替丁或其药用盐；和

(iii)水性药用溶剂；

其中所述液体药物制剂当在适于注射的体积中时在25℃具有1cP至100cP的绝对粘度，其使用锥板式粘度计或微流体粘度计来测量；且所述液体药物制剂的绝对粘度小于包含所述抗体和所述药用溶剂但不包含所述西咪替丁或其药用盐的对照组合物的绝对粘度；

其中所述绝对粘度为外推零剪切粘度。

2.权利要求1的液体药物制剂，其中所述抗体的分子量为120kDa至250kDa。

3.权利要求1的液体药物制剂，其中所述抗体为单克隆抗体。

4.权利要求1的液体药物制剂，其包含从183mg/ml至215mg/ml的所述抗体。

5.权利要求1的液体药物制剂，其中所述西咪替丁或其药用盐以0.15M的浓度存在。

6.权利要求1的液体药物制剂，其进一步包含一种或多种药用赋形剂。

7.权利要求6的液体药物制剂，其中所述一种或多种药用赋形剂包含稀释剂或载体。

8.权利要求6的液体药物制剂，其中所述一种或多种药用赋形剂包含糖、糖醇、缓冲剂、天然的聚合物、合成的聚合物、表面活性剂、填充剂、或其任意组合。

9.权利要求6的液体药物制剂，其中所述一种或多种药用赋形剂包含稳定剂。

10.权利要求9的液体药物制剂，其中所述稳定剂包含防腐剂、抗氧化剂、螯合剂、冷冻保护剂、冻干保护剂、或其任意组合。

11.权利要求6的液体药物制剂，其中所述一种或多种药用赋形剂包含聚山梨醇酯、泊洛沙姆188、月桂基硫酸钠、或多元醇。

12.权利要求11的液体药物制剂，其中所述多元醇为聚(乙二醇)、甘油、丙二醇、或聚(乙烯醇)。

13.权利要求8的液体药物制剂，其中所述糖醇为山梨醇或甘露醇。

14.权利要求1的液体药物制剂，其呈单剂量小瓶、多剂量小瓶、筒或预填充注射器形式。

15.权利要求1的液体药物制剂，其中所述液体药物制剂由冻干的组合物复溶。

16.权利要求1的液体药物制剂，其中所述液体药物制剂对人类血清是等张的。

17.权利要求1的液体药物制剂，其中当使用锥板式粘度计测量时，以至少0.5s^-1的剪切速率测量所述绝对粘度。

18.权利要求1的液体药物制剂，其中当使用微流体粘度计测量时，以至少1.0s^-1的剪切速率测量所述绝对粘度。

19.西咪替丁或其药用盐在制造根据权利要求1-18中任一项的液体药物制剂中的用途，其中所述液体药物制剂经制备用于皮下或肌肉内注射。

20.权利要求19的用途，其中所述液体药物制剂经制备用于用注射器进行皮下或肌肉内注射，其中所述注射器为经加热的注射器、自混合式注射器、自动注射器、预填充注射器、或其组合。

21.权利要求20的用途，其中所述注射器为经加热的注射器，且所述液体药物制剂经制备以具有25℃至40℃的温度。