[发明专利]一种负载药物的聚乙烯醇微球

权利要求书

1.一种用于负载药物的聚乙烯醇微球制备方法，其特征在于，包含以下步骤：

(i)利用酰氯与氨基反应使氨基乙醛缩二甲醇与丙烯酰氯缩合，制备出N-丙烯酰-氨基乙醛-二甲基缩醛；

(ii)将聚乙烯醇颗粒在水中加热溶解后，在酸性条件下与N-丙烯酰-氨基乙醛-二甲基缩醛反应，反应结束后用碱调节至中性，再用透析袋透析纯化，得到大分子单体；

(iii)氮气保护下，在乙酸正丁酯中加入醋酸丁酸纤维素溶液、大分子单体溶液、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐溶液和过硫酸钾，然后加入四乙基乙二胺，加入表面活性剂，加热进行交联反应，将产物冷却后过滤，经洗涤、烘干，得聚乙烯醇微球；所述步骤(iii)中表面活性剂为司盘80，司盘80与聚乙烯醇的用量比为1:5；

(iv)取聚乙烯醇微球，加入药物的去离子水溶液，充分搅拌后静置12小时，得到负载药物的聚乙烯醇微球；

所述步骤(ii)中滴加6.0M的盐酸，将体系pH值调节到1-2时进行醇醛缩合反应；

所述步骤(iii)中交联反应的温度为55℃。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(ii)中透析使用16mm的透析袋，在1.5L容器中透析72h。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(iv)中的药物为阿霉素盐酸盐或伊立替康。

4.权利要求1-3任一项制备方法得到的负载药物的聚乙烯醇微球。