[发明专利]一种治疗白血病的药物有效

专利信息
申请号: 201910634657.6 申请日: 2019-07-15
公开(公告)号: CN110200962B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 陈娟;李艳梅;晏晨;张卫青;邱剑飞;饶青;宋晶睿 申请(专利权)人: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室);安顺市人民医院
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P35/02
代理公司: 北京君泊知识产权代理有限公司 11496 代理人: 王程远
地址: 550014 贵州省贵阳市高新*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 白血病 药物
【说明书】:

一种治疗白血病的药物,其活性成分为Incaspitolide A,该药物所针对的白血病为慢性粒细胞白血病、急性髓系白血病和急性红白血病药物。通过运用慢性粒细胞白血病细胞系K562、急性髓系白血病细胞系KG1a和急性红白血病细胞系HEL进行MTT活性筛选检测发现,Incaspitolide A对这几个细胞系都具有显著的抑制活性。

技术领域

发明涉及生物学和医药学技术领域,更具体涉及一种治疗白血病的药物。

背景技术

癌症已经成为一个严重威胁人类健康的棘手问题,是当今人类死亡的主要原因。在世界卫生组织报告中,全世界现有肿瘤患者高达八千万,因癌症死亡的人约六百万,占总死亡人数的12%,尤其是5-14岁的儿童,癌症成为第二大死亡原因。在这些癌症中,白血病被列为最常见的癌症之一,在儿童和青少年中表现最为显著。从2000年到2011年,中国的死亡率迅速上升。

白血病是造血组织的恶性疾病,又称“血癌”。造血细胞的某一系列、主要是某一白细胞系列的前体细胞失去分化成熟能力,在骨髓中和其他造血组织中呈恶性克隆性增生、积聚,并侵犯肝、脾、淋巴结,最终浸润破坏全身组织、器官,使正常造血功能受到抑制。白血病与实体肿瘤不同,不是生长在局部的赘生物,而是全身散播,可能侵犯各系统、器官和组织的恶性血液病。临床表现为贫血、出血、感染及各器官浸润症状。根据白血病细胞不成熟的程度和白血病的自然病程,分为急性和慢性两大类。白血病在儿科恶性肿瘤的发病率中居第一位。

近年来,虽然采用了化疗、免疫治疗、靶向治疗、放疗、联合治疗等多种新药和治疗方案,但疗效不显著。因此迫切需要寻找更多、更有效的白血病治疗化合物,为高效低毒白血病治疗药物的开发奠定基础。

Incaspitolide A为菊科天名精属和旋复花属植物中的天然小分子化合物,分子式为C23H34O8,分子量为438.52,属于吉玛烷型倍半萜类化合物。目前研究发现吉玛烷型倍半萜化合物具有抗炎和抗流感病毒感染等活性,且具有多种抗肿瘤细胞活性,如前列腺癌、成釉瘤细胞、结肠癌等活性。但对Incaspitolide A药理活性研究甚少,截止目前还没有人提出将Incaspitolide A用于治疗白血病领域的应用。

发明内容

为解决上述现有技术存在的问题,本发明的目的在于提Incaspitolide A在制备治疗白血病药物中的应用。

为达到上述目的,本发明的技术方案为:一种治疗白血病的药物,所述药物的活性成分为Incaspitolide A,所述Incaspitolide A的化学式为:

进一步的,所述白血病为慢性粒细胞白血病、急性髓系白血病和急性红白血病。

进一步的,所述Incaspitolide A通过诱导K562、KG1a和HEL细胞发生凋亡,从而起到治疗白血病的作用。

进一步的,所述Incaspitolide A引起caspase 3底物多聚(ADP-核糖)聚合酶PARP的裂解失活,不能发挥正常的DNA修复功能,引起细胞凋亡。

进一步的,所述Incaspitolide A通过影响STAT3的磷酸化,从而起到抑制急性红白血病的作用。

进一步的,Incaspitolide A作为治疗白血病药物中的唯一活性成分。

进一步的,Incaspitolide A作为治疗白血病药物中的活性成分之一。

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