[发明专利]取代噻吩类化合物、其制备方法及其用途有效
| 申请号: | 201910576438.7 | 申请日: | 2019-06-28 |
| 公开(公告)号: | CN112142711B | 公开(公告)日: | 2022-03-29 |
| 发明(设计)人: | 杨春皓;李群益;代天资;漆学宇;谭村;陈海飞;张留弟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D333/16 | 分类号: | C07D333/16;C07D333/20;C07D333/18;C07D333/24;C07F9/6553;C07D409/04;C07D417/10;C07D409/10;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/67;A61K31/4436;A61K31/4025 |
| 代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 钱程;师杨 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 噻吩 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种通式III表示的噻吩类化合物及其药学上可用的盐:
其中,
n1、n2各自独立地为1、2或3,
所述各个R2独立地为F、Cl、CN、吗啡啉基、咪唑基、吡咯基、四氢吡咯基、-CO2R26、-SO2R27、-P=OR28R28’、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、或NR29R30,
其中,R26、R27、R28或R28’为各自独立地C1-C3烷基,其中R29和R30各自独立地为H或C1-C6烷基,
Rb选自F、Cl、Br、I、CN、-R10R11、-SO2R12、-SR13、-(S=O)R14、SO2NR15R16、-(P=O)R17R18、NR19R20、-OR23R24,
或者,当n1大于1时,两个Rb连接,以形成与苯环稠合的取代或未取代的C6-C10芳基或含1-2个杂原子的取代或未取代的5-6元杂芳基,所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;
所述R10为直接键、C1-C6烷亚基或C3-C6环烷亚基,
所述R11为氢、羟基、氰基、哌嗪基、吗啡啉基、咪唑基、吡咯基、四氢吡咯基、吡唑基、三唑基,
所述R12、R13、R14、R15、R16、R17和R18各自独立地为H或取代或未取代的C1-C6烷基,所述取代基选自卤素、C1-C6烷氧基、胺基、砜基以及含1-3个选自O、N和S的杂原子的3-6元杂环基中的一种或多种;
所述R19和R20各自独立地为H、Boc、-SO2R21、-COR22或取代或未取代的C1-C6烷基,其中所述R21和R22各自独立地为C1-C6烷基,所述取代基选自卤素、C1-C6烷氧基、胺基、砜基以及含1-3个选自O、N和S的杂原子的3-6元杂环基中的一种或多种;
所述R23为直接键、C1-C6烷亚基、C3-C6环烷亚基或含有1-2个选自O、N、S的杂原子的3-6元杂环亚基,
所述R24为氢、取代或未取代氨基、吗啡啉基、-CF3、CHF2,所述取代基为C1-C6烷基。
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