[发明专利]一种作为Hippo信号通路抑制剂的化合物有效
| 申请号： | 201910543995.9 | 申请日： | 2019-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN112110941B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 杨胜勇;李琳丽 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4745;A61K31/5377;A61P1/16 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 作为 hippo 信号 通路 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体在制备Hippo信号通路抑制剂，或者在制备治疗与Hippo信号通路相关疾病的药物中的用途：
其中，
R1选自取代或未取代的C1～C3烷基、取代的苯基；所述烷基的取代基为取代或未取代的苯基；所述苯基的取代基为卤素、C1～C3烷氧基、C1～C3烷基；
R2选自氢、卤素；
R3选自-NR4R5、取代或未取代的苯基、取代或未取代5～6元杂芳基、取代或未取代的9～13元稠环基；所述稠环基的取代基为C1～C3烷基、C1～C3烷氧基；所述杂芳基的取代基为卤素、氰基、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、氨基、-NR4R5、5～6元杂环基；所述苯基的取代基为卤素、羟基、氨基、取代或未取代的C1～C3烷基、取代或未取代的C1～C3烷氧基；所述烷基的取代基为卤素、羟基；所述烷氧基的取代基为苯基；所述杂芳基中杂原子选自N、S、O，所述杂芳基的杂原子个数为1或2；所述杂环基中杂原子选自N、O，所述杂环基的杂原子个数为1或2；
R4、R5分别独立的选自氢、C1～C3烷基、取代或未取代的苯基、6元杂芳基、9元稠环基、吡啶酮基；所述苯基的取代基为羟基、卤素；所述杂芳基中杂原子为N，所述杂芳基杂原子个数为1。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：
R4、R5分别独立的选自氢、甲基、取代或未取代的苯基、6元杂芳基、9元稠环基、吡啶酮基；
所述苯基的取代基为卤素、羟基；所述杂芳基中杂原子为N，所述杂芳基杂原子个数为1。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述式Ⅰ所示化合物为式Ⅱ所示：
其中，A环选自未取代的9元稠环基；
R1选自取代或未取代的C1～C3烷基、取代的苯基；所述烷基的取代基为取代或未取代的苯基；所述苯基的取代基为卤素、C1～C3烷氧基、C1～C3烷基；
R2选自氢、卤素。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述式Ⅱ所示化合物的结构如下：
5.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述式Ⅰ所示化合物为式Ⅲ所示：
6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物可以促进受损器官再生。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述药物可以促进受损肝组织再生。
8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物可以修复肝损伤。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述肝损伤为急性肝损伤。
10.一种化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体在制备Hippo信号通路抑制剂，或者在制备治疗与Hippo信号通路相关疾病的药物中的用途，其特征在于：所述化合物的结构如下：
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