[发明专利]一种喹啉衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910543466.9 申请日: 2019-06-21
公开(公告)号: CN110204487B 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: 李平贵;邹亮华;朱昊;朱帅;施凯 申请(专利权)人: 江南大学
主分类号: C07D215/14 分类号: C07D215/14;C07D409/06;C07D215/20;C07D215/18
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 张惠忠
地址: 214122 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:以式I所示的2,1-苯并异恶唑或其衍生物、式II所示的β-二酮衍生物为原料,进行反应得到式Ⅲ所示的喹啉衍生物

式Ι、式Ⅱ或式Ⅲ中:

R1为H、OMe、F、Cl、Br或CF3

将所述原料溶解于有机溶剂中,在催化剂、碱作用下,在氧气气氛下进行反应;催化剂为铜催化剂,所述铜催化剂为溴化铜,所述的碱为强碱,所述强碱为碳酸铯,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、二氧六环、乙腈、1,2-二氯乙烷或六氟异丙醇;

式Ι所示的2,1-苯并异恶唑或其衍生物与所述的催化剂、碱的物质的量之比为1:0.13~0.17:1.5~2.5;

所述有机溶剂加入的量以式Ι所示的2,1-苯并异恶唑或其衍生物的物质的量计为6~14mL/mmol。

2.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,反应温度为110~150℃,反应时间为22~26h。

3.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,所述式Ι所示的2,1-苯并异恶唑或其衍生物与式Ⅱ所示的β-二酮衍生物的物质的量之比为1:1.5~2.5。

4.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,反应后使用硅胶柱层析分离对产物进行提纯。

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