[发明专利]一种布南色林的制备方法在审
| 申请号： | 201910534454.X | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN112110857A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 姬东方;李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 布南色林 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式（Ⅰ）化合物布南色林的制备方法，其特征为：
式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪以非质子极性溶剂做溶媒，在碱性催化剂和活化试剂的适宜温度作用下转化为式（Ⅰ）化合物；
反应完毕后，反应加水萃取、抽滤、调节PH、打浆得到式（Ⅰ）化合物的纯品。
2.根据权利要求1的制备方法，其中式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪反应的非质子极性溶剂为二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、甲苯的一种或几种混合物，优选甲苯。
3.根据权利要求1的制备方法，其中式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪 反应是式（Ⅱ）化合物与 N-乙基哌嗪的摩尔比为1:3。
4.根据权利要求1的制备方法，其中式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪反应中的活化试剂为Rac-BINAP和双（二亚苄基丙酮）钯，且式（Ⅱ）化合物与Rac-BINAP、双（二亚苄基丙酮）钯的摩尔比1: 0.016:0.0176。
5.根据权利要求1的制备方法，其中式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪 反应的碱性催化剂为无水碳酸钾、无水碳酸钠、叔丁醇钠的一种或几种混合物，优选叔丁醇钠。
6.根据权利要求1的制备方法，其中式（Ⅱ）化合物与N-乙基哌嗪反应中适宜温度为溶媒回流温度。
7.根据权利要求1的制备方法，其中使用式（Ⅱ）化合物中的Y代表卤素。
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