[发明专利]复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂

说明书

本发明涉及一种奶牛定向深部渗透型复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂的处方及其制备方法，该处方由盐酸头孢噻呋及中药连翘挥发油中西联合组成且加入表面活性剂、助悬剂、非水溶性溶剂等成分，经特殊工艺制备而成外观细腻的混悬剂。本发明制备工艺简单，适合放大生产，且通过气流微粉化技术处理联合高速分散剪切工艺使制备的产品粒径较小，性状均匀细腻；同时本处方含有表面活性剂使药物能更均匀的深入渗透入乳房达到更好的治疗效果。

技术领域：

本发明属于兽药制剂领域，特别涉及一种奶牛复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂的处方及其制备方法。

背景技术：

乳房炎(Bovine mastitis)被认为是发达国家奶牛最常见的疾病之一，严重影响奶业经济效益，危害奶牛养殖业。奶牛乳房炎不仅降低产乳量，使其乳品质量发生改变，而且会间接影响到人类健康，目前国内外对奶牛乳房炎的治疗主要侧重于抗生素治疗，并且取得了较好的治疗效果。但是由于抗生素的长期使用，增加了细菌的耐药性，且抗生素的残留超标一定程度上危害了人类身体健康，因此，仍有解决耐药性的必要。

盐酸头孢噻呋是第3代头孢类抗生素，其具有抗菌谱广，含有稳定的β-内酰胺环，不易产生耐药性，对革兰阳性菌、阴性菌及部分厌氧菌均有较强的抗菌活性等优点。虽然盐酸头孢噻呋对大多数原菌有着强的杀菌作用，单独使用治愈率高达80％以上，但对金黄色葡萄球菌引发的乳房炎难以控制，且金黄色葡萄球菌寄生在细胞内，被抗生素治疗后依然可以继续生存。

传统中兽医学称乳房炎为“乳痈”，认为是由于饲养管理失宜，邪毒(指病原菌)侵入乳房，与积乳互结，乳络受阻而成病。由于邪毒蕴结化热，乳络不畅，乳汁凝滞，使乳房出现红、肿、热、痛，乳汁败坏，分泌减少，以及出现精神不振、体温升高等全身症状，因此对“乳痈”应以清热解毒、活血化瘀为治则，以达到治疗目的。中国是一个拥有丰富中药资源和中药文化历史悠久的国家，在长期疾病治疗中，积累了宝贵的经验，因此，结合我国独特优势将中药及其活性成分应用到奶牛乳房炎治疗中具有十分重要的意义。

目前市场销售产品主要为盐酸头孢噻呋注射液。但由于注射液进入乳房部位要经过多个组织，疗效迟缓且无法保证更多的药物到达乳房部位，从而不能达到更好的治疗效果；同时，大部分的注射液由于含有水分，会使产品出现分层，药物分布不均匀等不稳定现象严重影响产品疗效。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂，该注入剂筛选了中药连翘挥发油与西药盐酸头孢噻呋的配比，并通过其他辅料的相互作用配制而成。

因此，本发明第一方面提供了一种复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂，其每100ml中含有盐酸头孢噻呋1-10g、连翘挥发油0.1-2g、助悬剂1-5g、表面活性剂2-10g、非水溶剂加至100ml。

在本发明优选的方案中，所述复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂，其中所述盐酸头孢噻呋与连翘挥发油的质量比例为8∶1-2∶1；

在本发明优选的方案中，所述助悬剂至少为氢化蓖麻油、硬脂酸铝、甘油中的一种或一种以上组合，其中进一步可为氢化蓖麻油。

在本发明优选的方案中，所述表面活性剂至少为鲸蜡硬脂基醚B1、鲸蜡硬脂基醚B2、大豆卵磷脂中的一种或一种以上组合，其中进一步可为鲸蜡硬脂基醚B2。

在本发明优选的方案中，所述非水溶剂至少为注射用大豆油、液体石蜡、中链油840中的任意一种，其进一步可为注射用大豆油。

在本发明优选的方案中，所述盐酸头孢噻呋的粒径为3-10μm，优选为4.5μm。

本发明另一面提供了制备复方盐酸头孢噻呋乳房注入剂的方法，所述方法包括：

步骤1：盐酸头孢噻呋经处理得到盐酸头孢噻呋微粉，其粒径为3-10μm；

步骤2：取处方量90％的非水溶剂过滤，并将其加热至90℃-120℃，备用；