[发明专利]一种缓解鼻炎鼻塞症状的鼻喷剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种缓解鼻炎鼻塞症状的鼻喷剂及其制备方法，其主要组分为呋喃西林，盐酸麻黄碱，以及缓冲体系、防腐剂、渗透压调节剂、保湿剂、乙醇和注射用水。其中，缓冲体系选自柠檬酸‑柠檬酸钠缓冲体系、醋酸‑醋酸钠缓冲体系或者磷酸盐缓冲体系，所述鼻喷剂的pH值为6.0‑7.5；所述防腐剂为羟苯乙酯；所述渗透压调节剂为氯化钠；所述保湿剂选自山梨醇、聚乙二醇(PEG)和甘油中的一种。本发明制备的鼻喷剂，吸收更快，生物利用度更高，局部刺激性更小，同时可以缓解长时间使用出现的鼻腔粘膜干燥现象；在使用时也比较方便，制备工艺较为简单。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种缓解鼻炎鼻塞症状的鼻喷剂及其制备方法。

背景技术

近年来，通过鼻粘膜给药已被认为是药物能高效吸收的给药方式之一。鼻粘膜细胞上有很多微细绒毛，因此大大增大了药物吸收的有效面积，粘膜细胞下有着丰富的血管和淋巴管，药物通过粘膜吸收后可以直接进入体循环，药物可以很快发挥功效。常见的鼻用给药剂型主要包括，滴鼻剂、鼻喷剂和凝胶剂等。

已经上市的呋麻滴鼻液是一种复方制剂，主要成分是呋喃西林和盐酸麻黄碱。呋喃西林具有抑菌作用，而盐酸麻黄碱具有收缩血管的作用，所以在临床上常用于缓解急、慢性鼻炎所导致的鼻塞症状，对于渗出性中耳炎，咽鼓管不通时，也具有一定的作用。但是常见的滴鼻液虽然有一定疗效，但治愈率和显效率均欠满意，主要因为药物在局部难达充分和均匀，影响疗效；同时也可能存在局部刺激性大等问题。并且由于呋麻滴鼻液具有收缩血管的作用，所以长时间使用会出现鼻腔粘膜干燥，导致药物性鼻炎的出现。

鼻喷剂是一种原料药物和适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液，供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。目前已上市的鼻喷剂，例如，辅舒良鼻喷雾剂(丙酸氟替卡松鼻喷雾剂)、布地奈德鼻喷雾剂和丙酸倍氯米松鼻喷雾剂(伯克纳)等。

本发明在开发长效保湿，操作简单，可提高生物利用率的呋麻鼻喷剂的过程中进行了多次改进并筛选出优质的配方和组分配比，为此提供了一种有效的呋麻鼻喷剂。

发明内容

本发明目的在于提供一种呋麻鼻喷剂及其制备方法以提高生物利用率，减少局部创面刺激性，长效保湿，操作简单，可实现速效定位，定量准确的治疗效果。

本发明主要技术方案如下：

一种呋麻鼻喷剂，由以下原辅料制备而成：呋喃西林、盐酸麻黄碱、缓冲体系、防腐剂、渗透压调节剂、保湿剂、乙醇和注射用水。其中，各组分的重量百分比如下：呋喃西林0.02％，盐酸麻黄碱1.0％，渗透压调节剂0.9％，防腐剂0.03％，缓冲体系0.01-0.1％，保湿剂2.5-3.5％，乙醇2.0％，注射用水加至100％。

其中，所述缓冲体系选自柠檬酸-柠檬酸钠缓冲体系、醋酸-醋酸钠缓冲体系或者磷酸盐缓冲体系，所述鼻喷剂的pH值为6.0-7.5；

所述防腐剂为羟苯乙酯；

所述渗透压调节剂为氯化钠；

所述保湿剂选自山梨醇、聚乙二醇(PEG)和甘油中的一种。

进一步地，本发明的鼻喷剂的制备方法包括以下步骤：

(1)取呋喃西林溶解于沸蒸馏水中，再加盐酸麻黄碱及氯化钠；羟苯乙酯溶于乙醇中，合并上述溶液；

(2)上述(1)中溶液加入所需浓度的山梨醇或聚乙二醇(PEG)或甘油；

(3)按所需浓度配制构成缓冲溶液，然后将上述(2)中溶液用柠檬酸- 柠檬酸钠或醋酸-醋酸钠或磷酸盐缓冲溶液调pH至6.0-7.5；

(4)采用0.22μm的除菌过滤器除菌，将得到的溶液罐装至鼻喷雾器装置中，密封保存。