[发明专利]一种含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物及其合成方法在审
| 申请号： | 201910402135.3 | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN110156658A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 石枫;周佳玉;王金镕;成雨纯 | 申请（专利权）人： | 江苏师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 周敏 |
| 地址： | 221116 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三芳基甲烷衍生物 手性 二苯基 吲哚基 合成 社会经济效益 催化剂作用 对映选择性 反应摩尔比 反应时间短 化学结构式 原子经济性 后处理 产物分子 反应条件 反应原料 环境友好 简单安全 搅拌反应 手性磷酸 硫酸镁 溶剂 丙酮 过滤 浓缩 多样性 | ||
1.一种含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物，其特征在于，其化学结构式如式(3)所示：
式中，R选自氢、4-甲氧基、5-甲基、5-氟、5-氯、5-溴、5-碘、5-氰基、6-甲基、6-甲氧基、6-氟、6-氯、6-溴、6-氰基、7-氟中的一种；R1选自氢、甲基中的一种；R2选自5-甲氧基、5-甲基、5-氟、5-氯、4-溴中的一种；R3选自叔丁基、异丙基、乙基中的一种。
2.一种权利要求1所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：以式1化合物与式2化合物作为反应原料，用丙酮作为溶剂，加入硫酸镁，在手性磷酸催化剂作用下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得式3化合物；其中，加入的式1化合物：式2化合物的反应摩尔比为2:1至1.2:1；反应温度为-30至0℃；
所述的式1化合物的结构式为式中，R选自氢、4-甲氧基、5-甲基、5-氟、5-氯、5-溴、5-碘、5-氰基、6-甲基、6-甲氧基、6-氟、6-氯、6-溴、6-氰基、7-氟中的一种；R1选自氢、甲基中的一种；
所述的式2化合物的结构式为式中，R2选自5-甲氧基、5-甲基、5-氟、5-氯、4-溴中的一种；R3选自叔丁基、异丙基、乙基中的一种。
3.根据权利要求2所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述的手性磷酸催化剂选自联萘骨架衍生物、八氢联萘骨架衍生物中的一种或两种；所述的联萘骨架衍生物的结构式为式中G选自9-蒽基、9-菲基、2,4,6-三异丙基、2-萘基或1-萘基；所述的八氢联萘骨架衍生物的结构式为式中G’选自9-蒽基、9-菲基、2,4,6-三异丙基、2-萘基或1-萘基。
4.根据权利要求3所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述的手性磷酸催化剂为式4化合物，所述的式4化合物的结构式为式中G选自9-蒽基。
5.根据权利要求2所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述的式1化合物：式2化合物的反应摩尔比为1.2:1。
6.根据权利要求2所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述的反应温度为-30℃。
7.根据权利要求2所述的含有取代二苯基和3-吲哚基骨架的手性(R)-三芳基甲烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述纯化为硅胶柱层析，洗脱剂采用体积比为8:1的石油醚/乙酸乙酯混合液。
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