[发明专利]烟碱乙酰胆碱受体α7激活剂的用途在审
| 申请号: | 201910302304.6 | 申请日: | 2010-09-22 |
| 公开(公告)号: | CN110051670A | 公开(公告)日: | 2019-07-26 |
| 发明(设计)人: | T·迪保罗;D·费尔巴哈;B·戈麦斯-曼西利亚;D·约翰斯 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/444 | 分类号: | A61K31/444;A61K31/198;A61P25/14;A61P25/16 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烟碱乙酰胆碱受体 激活剂 多巴胺激动剂 帕金森病 运动障碍 激动剂 治疗 延迟 预防 | ||
1.游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)化合物:
其中
L1为–CH2-;L2为–CH2-或–CH2-CH2-;且L3为–CH2-或–CH(CH3)-;或
L1为–CH2-CH2-;L2为–CH2-;且L3为–CH2(CH2)-;
L4为基团L4b
其中标注星号的键连接至氮杂双环烷基部分;
X1是–O-或–NH-;
A2选自
其中标注星号的键连接至X1;
A1是五-至十-元单环或稠合多环芳香族环系,其可含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子,其中该环系可以含有不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中该环系可被R2取代一次或一次以上,且其中杂环环系氮上的取代基不可以是卤素;
R2各自独立地是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氰基或三-至六-元单环环系,该单环环系可以是芳香族的饱和或部分饱和的,且可含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子,且其中每个环系可以含有不超过2个氧原子和不超过2个硫原子,且其中每个环系可以再被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素或氰基取代一次或一次以上,且其中杂环环系氮上的取代基不可以是卤素;
或者相邻环原子处的两个R2形成C3-4亚烷基,其中1-2个碳原子可被X2替代,且其中C3-4亚烷基可被R3取代一次或一次以上;
X2各自独立地是–O-或-N(R4)-;
R4各自独立地是氢或C1-6烷基;且
R3各自独立地是卤素或C1-6烷基;
在制备用于治疗、防止与帕金森病多巴胺激动剂治疗相关的运动障碍或延迟其进展的药物中的用途。
2.权利要求1的在制备用于治疗与帕金森病多巴胺激动剂治疗相关的运动障碍的药物中的用途。
3.权利要求1的在制备用与防止与帕金森病多巴胺激动剂治疗相关的运动障碍的药物中的用途。
4.权利要求1的在制备用于延迟与帕金森病多巴胺激动剂治疗相关的运动障碍的进展的药物中的用途。
5.根据权利要求1-4中任何一项所述的用途,其中式(I)化合物是游离碱形式或酸加成盐形式的(R)-3-(6-对-甲苯基-吡啶-3-基氧基)-1-氮杂-双环[2.2.2]辛烷。
6.根据权利要求1-5中任何一项所述的用途,其中所述治疗包括施用左旋多巴。
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