[发明专利]含吲哚结构的钾离子竞争性酸阻滞剂及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种如通式I所示的吲哚类衍生物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹选自H、卤素、CF₃、CN、NH₂、NO₂、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6烷酰胺基，R¹为单取代、双取代或三取代；

R²选自取代或非取代的苯基，或者五元或六元芳杂环基，其中，取代的苯基是被一个、两个或三个选自如下的取代基取代的苯基：H、卤素、CF₃、CN、NH₂、NO₂、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6烷酰胺基；

n＝0～2。

2.根据权利要求1的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于：

R¹选自H、F、Cl、Br、CH₃、CF₃、OCH₃、CN、NH₂、NHCOCH₃或NO₂，R¹为单取代、双取代或三取代；

R²选自取代或非取代的苯基，或者五元或六元含N或S芳杂环基，其中，取代的苯基是被一个、两个或三个选自如下的取代基取代的苯基：H、F、Cl、Br、CH₃、CF₃、OCH₃、CN、NH₂、NHCOCH₃或NO₂；

n＝0～2。

3.根据权利要求1的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于：

R¹选自F、Cl或CH₃，R¹为单取代或双取代；

R²选自其中，R³选自F、Cl或CH₃，R³为单取代或双取代；

n＝0～2。

4.根据权利要求1所述的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述吲哚类化合物选自I-1至I-22：

5.根据权利要求1所述的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐I·A，其特征在于，所述药学上可接受的盐为通式I化合物的酸加成盐，其中用于成盐的酸A为：氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。

6.权利要求1所述吲哚类衍生物I的制备方法，其特征在于，由化合物II经Vilsmeier反应制备化合物III；再由化合物III与化合物IV反应制备化合物V；进而由化合物V与VI经还原胺化反应制备化合物I，反应式如下：

其中R¹、R²、n如权利要求1中所述。

7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐，及药学上可接受的辅料。

8.权利要求1所述的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐在制备钾离子竞争性酸阻滞剂药物的用途。

9.权利要求1所述的吲哚类衍生物I或其药学上可接受的盐在制备治疗酸相关性疾病药物中的用途。