[发明专利]喹唑啉衍生物类酪氨酸激酶抑制剂的新用途有效
| 申请号: | 201910278136.1 | 申请日: | 2019-04-04 |
| 公开(公告)号: | CN111777621B | 公开(公告)日: | 2023-03-10 |
| 发明(设计)人: | 欧娜 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08;C07D471/10;C07D471/08;C07D491/107;C07D403/12;C07D401/12;C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹唑啉 衍生 物类 酪氨酸 激酶 抑制剂 用途 | ||
1.式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗肺鳞癌患者的药物中的用途,
其中,
所述式(1)化合物选自:N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-((7-甲基-7-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-基)甲氧基)喹唑啉-6-基]-丙烯酰胺。
2.如权利要求1所述的用途,所述的肺鳞癌为晚期和/或转移性肺鳞癌。
3.如权利要求1所述的用途,所述的肺鳞癌为抗代谢物抗肿瘤药、有丝分裂抑制剂抗肿瘤药、金属铂类抗肿瘤药或血管抑制类抗肿瘤药治疗失败的肺鳞癌。
4.如权利要求1所述的用途,所述的抗代谢物抗肿瘤药选自卡培他滨、吉西他滨;所述的有丝分裂抑制剂抗肿瘤药选自紫杉醇、长春瑞滨、多西他赛、多柔比星;所述的金属铂类抗肿瘤药选自卡铂、顺铂、奥沙利铂、洛铂;所述的血管抑制类抗肿瘤药选自重组人血管内皮抑制素。
5.如权利要求1所述的用途,其中所述的肺鳞癌患者携带EGFR、HER2、HER3、HER4扩增或突变、KRAS突变、PI3K突变、BRCA突变、TP53突变、MDM4突变、SPTA1突变、SF3B1突变、GRM3、ARID1B、BRAF突变、DDR2突变、STK11突变、CEBPA突变、EGFRVIII突变或FGFR1突变中的一种或多种。
6.如权利要求5所述的用途,所述的HER3的突变位点为A182T;所述的BRCA突变位点为BRCA2;所述的PIK3突变位点为PIK3CA和/或PIK3CB。
7.如权利要求1所述的用途,其中所述的肺鳞癌患者携带TP53突变、BRCA2突变或PIK3CB突变。
8.如权利要求1所述的用途,其中式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐单独施用或与一种或多种其他治疗剂组合施用。
9.如权利要求8所述的用途,其中,所述的其他治疗剂,选自抗代谢物、生长因子抑制剂、抗体、有丝分裂抑制剂、抗肿瘤激素类、烷化剂类、金属铂类、拓扑异构酶抑制剂、免疫抑制类。
10.一种药物组合物在制备用于治疗肺鳞癌患者的药物中的用途,所述组合物包括式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体,任选地,还包括一种或多种其他治疗剂,
所述式(1)化合物选自:N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-((7-甲基-7-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-基)甲氧基)喹唑啉-6-基]-丙烯酰胺。
11.如权利要求10所述的药物组合物的用途,其中,所述的其他治疗剂选自抗代谢物、生长因子抑制剂、抗体、有丝分裂抑制剂、抗肿瘤激素类、烷化剂类、金属铂类、拓扑异构酶抑制剂、免疫抑制类。
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