[发明专利]木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用在审

专利信息
申请号: 201910271900.2 申请日: 2019-04-04
公开(公告)号: CN110025625A 公开(公告)日: 2019-07-19
发明(设计)人: 汪豪;程雪翔 申请(专利权)人: 北京诚毅投资股份有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P27/02;A23L33/105
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 马小星
地址: 100000 北京市朝阳*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 木犀草素 葡萄糖醛酸 葡萄糖苷 眼损伤 蓝光 制备 应用 视网膜色素上皮细胞损伤 网膜色素上皮细胞 筛选模型实验 药物技术领域 体外药效 护眼 保健品 损伤 诱导 治疗
【说明书】:

本发明提供了木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用,属于药物技术领域。木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和/或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备治疗蓝光导致眼损伤的药物中的应用。本发明通过蓝光诱导视网膜色素上皮细胞损伤的体外药效筛选模型实验,证实木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷具有保护蓝光导致网膜色素上皮细胞免受损伤的功效,因此木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷还可被应用于护眼保健品或食品中。

技术领域

本发明属于药物技术领域,具体涉及木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素 -7-O-葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用。

背景技术

眼睛是人体接收外界光线刺激并产生视觉的器官。眼晴的角膜及水晶体是透明的结构,光线利用这两个构造的聚光作用聚焦于视网膜上,刺激感光细胞而产生视觉。有害的光线也可以通过这条途径进入眼睛,容易引起眼干、眼疲劳、眼损伤、黑眼圈和眼部皱纹等问题。

现代人生活在一个被各种各样的屏幕包围的环境里面,包括手机、平板、电视和各种各样的显示器等。这些屏幕的背景光源是通过强大的电子流激发产生的,屏幕光源中含有异常的高能蓝光,这类短波长光线可以穿透人眼的晶状体到达视网膜,视网膜的感光细胞具有构造特殊的细胞膜,该细胞膜富含脂肪酸,其在蓝光过度照射下,特别容易发生过氧化反应与累积自由基,促使视网膜色素上皮细胞(retinal pigment epithelium,RPE)凋亡,损伤视力。

目前,针对视网膜损伤的药物很多,例如公开号CN 108938687 A的专利公开了蒺藜在制备预防和治疗视网膜损伤性疾病药物中的应用,揭示了蒺藜提取物对过氧化氢(H2O2)诱导的氧化应激损伤人视网膜色素上皮细胞的保护作用。公开号CN 106880626 A的专利公开了山奈酚对于氧化应激状态下的视网膜色素上皮细胞的保护作用。CN106074585A专利公开了人参皂苷 Rb1和Rd组合对视网膜光损伤小鼠模型的干预效应,结果表明该药物组合能拮抗视网膜色素上皮细胞氧化应激、有效抑制视网膜损伤相关免疫炎症反应、显著改善视网膜退行性病变。

木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷均是现有技术中已知化合物,从东紫苏和抱茎苦荬菜中提取得到,木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有治疗心血管疾病、改善微循环、降血脂的作用,木犀草素-7-O-葡萄糖苷具有抗乙肝病毒和治疗痴呆疾病的作用。木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷原料易得,开发两种化合物的新用途具有重要意义。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的新用途,具体为化合物木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防及治疗眼损伤药物中的应用。

本发明提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物、护眼保健品和食品中的应用;

优选的,所述眼损伤为人视网膜损伤。

优选的,所述人视网膜损伤为人视网膜色素上皮细胞。

优选的,所述眼损伤由蓝光引起的眼损伤。

优选的,所述蓝光为短波蓝光;所述短波蓝光的波长为400~500nm。

优选的,所述蓝光包括手机、平板、电视和电脑显示器所发出的蓝光。

优选的,所述药物包括口服制剂和外用眼用制剂;

所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、膏剂或口服液;

所述外用眼用制剂包括滴眼液、眼用凝胶剂或眼用膏剂。

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