[发明专利]钉合且缝合的多肽及其用途

权利要求书

1.式(I)的多肽：

或其药学可接受盐；其中：

的每个情况独立表示单键或双键；

R¹的每个情况独立是氢；酰基；取代或未取代的C_1-6烷基；或氨基保护基；

R^2a和R^2b各自独立是取代或未取代的烷基；取代或未取代的烯基；取代或未取代的炔基；取代或未取代的杂烷基(heteroalkyl)；取代或未取代的碳环基(carbocyclyl)；取代或未取代的杂环基(heterocyclyl)；

R^3a和R^3b各自独立是取代或未取代的亚烷基(alkylene)；未取代的杂亚烷基；取代或未取代的碳环烯(carbocyclylene)；或取代或未取代的杂环烯(heterocyclylene)；或任选地R^2a和R^3a连接以形成环；或任选地R^2b和R^3b连接以形成环；

L₁独立是键、取代或未取代的C_1-10亚烷基或–C(＝O)OR^L1–；

L₂独立是键、取代或未取代的C_1-10亚烷基或–C(＝O)OR^L2–；只要在R^2a和R^3a或R^2b和R^3b都不形成环时，L₁是–C(＝O)OR^L1–或L₂是–C(＝O)OR^L1–；

R^L1和R^L2各自独立任选是取代的C_1-10亚烷基；

R_A独立是–R_C、–OR_C、–N(R_C)₂或–SR_C，其中R_C的每个情况独立是氢；环状或无环、分支或不分支的脂肪族；环状或无环、分支或不分支的杂脂肪族(heteroaliphatic)；芳基；杂芳基；酰基；树脂；羟基、氨基、或硫醇保护基；或两个R_C基团一起形成5–至6–元杂环或杂芳香环；

R_B独立是氢；环状或无环、分支或不分支的脂肪族；环状或无环、分支或不分支的杂脂肪族；芳基；杂芳基；酰基；树脂；氨基保护基；任选地通过接头连接的标记物，其中所述接头选自环状或无环、分支或不分支的亚烷基；环状或无环、分支或不分支的亚烯基；环状或无环、分支或不分支的亚炔基；环状或无环、分支或不分支的杂亚烷基；环状或无环、分支或不分支的杂亚烯基；环状或无环、分支或不分支的杂亚炔基；亚芳基；杂亚芳基；或亚酰基(acylene)；或R_A和R_B一起形成5–至6–元杂环或杂芳香环；

X_AA的每个情况独立是氨基酸；

m独立是2-6的整数；

p和n的每个情况独立是0或1-100的整数；以及

q独立是1-10的整数。

2.权利要求1的多肽，其中所述多肽是式(II)的多肽：

或其药学可接受盐；其中：

X₁和X₂各自独立是键、–CR⁵R⁶–或–NR¹–，只要X₁和X₂中至少一个是–NR¹–；

R⁵和R⁶各自独立是氢、卤素、–NO₂、–OH、–CN、或C_1-6烷基；及

j和k各自独立是0-10的整数。

3.权利要求2的多肽，其中所述多肽是式(II-a)的多肽：

或其药学可接受盐。