[发明专利]一种反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201910215063.1 申请日: 2019-03-21
公开(公告)号: CN109879829B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: 沈美华;黄秀蓉;徐华栋;张玉梅 申请(专利权)人: 常州大学
主分类号: C07D265/02 分类号: C07D265/02;C07D413/04
代理公司: 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 代理人: 谢新萍
地址: 213164 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 反式 羟基 氨基 恶嗪烷类 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法为:在氮气保护下,向无水乙二醇二甲醚中加入N-芳酰基-3,6-二氢-1,2-恶嗪环氧化物、芳基胺或烷基胺、催化剂Salen-Cr(III),搅拌条件下加热至40℃进行反应,薄层色谱跟踪反应,待反应结束后减压蒸馏除去有机溶剂,残留物以二氯甲烷和甲醇为洗脱剂,经硅胶色谱柱分离,得到N-芳酰基-反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物;

所述的N-芳酰基-3,6-二氢-1,2-恶嗪环氧化物的结构通式为:

其中,R1为氢、甲氧基、硝基中的任一种;

所述的芳基胺为苯胺、邻甲氧基苯胺、间甲氧基苯胺、对甲氧基苯胺、2、4-二甲氧基苯胺、邻甲苯胺、间甲苯胺、对甲苯胺中的任一种;

所述的烷基胺为苄胺、烯丙胺、炔丙胺、甘氨酸乙酯、哌啶、吗啉、1-(叔丁氧羰基)哌嗪、异喹啉、吡咯烷中的任一种;

N-芳酰基-反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的结构通式为:

其中,R1为氢、甲氧基、硝基中任一种;

R2为如下所示结构中任一种:

2.根据权利要求1所述的反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的合成方法,其特征在于,所述催化剂Salen-Cr(III)的结构式为:

3.根据权利要求1所述的反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的合成方法,其特征在于,N-芳酰基-3,6-二氢-1,2-恶嗪环氧化物、芳基胺或烷基胺、Salen-Cr(III)的摩尔比为1:1.2~2:0.05~0.1。

4.根据权利要求1所述的反式-4-羟基-5-氨基-1,2-恶嗪烷类化合物的合成方法,其特征在于,反应时间为3~10天。

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