[发明专利]双芳基酰胺衍生物的制造方法

说明书

本发明的课题在于提供双芳基酰胺衍生物的制造方法。本发明的解决手段是式(IM‑5)所示的化合物的制造方法。作为起始物质而使用式(IM‑1)所示的化合物、或式(IM‑3)所示的化合物的式(IM‑5)所示的化合物的制造方法。

技术领域

本发明涉及作为双芳基酰胺衍生物的下述式(I)的(R)-1-(4-((4-((2-乙基吡咯烷-1-基)甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)氨基甲酰基)苯基)哌啶-4-甲酸二盐酸盐的制造方法，更详细而言，涉及在下述式(I)所示的化合物的制造中有用的中间体即下述式(IM-5)所示的化合物的制造方法、和下述式(IM-5)所示的化合物的制造方法中的有用的中间体。

背景技术

作为双芳基酰胺衍生物的下述式(I)的(R)-1-(4-((4-((2-乙基吡咯烷-1-基)甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)氨基甲酰基)苯基)哌啶-4-甲酸二盐酸盐被期待作为毒蕈碱M₃受体参与的疾病(例如干燥综合征、炎症性肠病、排尿障碍、或蓄尿障碍)的预防和/或治疗剂。

[化1]

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于，提供适合于大量合成或工业生产在上述式(I)所示的化合物的制造中有用的中间体的高效率制造方法。

用于解决问题的手段

本发明人等为了解决上述的课题而进行了深入研究。结果发现了收率良好、短步骤且容易地制造前述式(I)所示的化合物的方法。尤其是发现了高效率地制造在前述式(I)的化合物的制造中有用的中间体即式(IM-5)所示的化合物((R)-1-(4-((4-((2-乙基吡咯烷-1-基)甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)氨基甲酰基)苯基)哌啶-4-甲酸乙酯)的方法，基于该见解而完成了本发明。

[化2]

发明效果

本发明是适合于大量合成或工业生产在前述式(I)所示的化合物的制造中有用的中间体即式(IM-5)所示的化合物的高效率制造方法、和式(IM-5)所示的化合物的制造方法中的有用的中间体。本发明能够提供收率良好、短步骤且工业上有利的制造式(I)所示的化合物和式(IM-5)所示的化合物的方法，工业实用性高。

具体实施方式

[本发明的方式]

本发明是在前述式(I)所示的化合物的制造中有用的中间体的制造方法、即式(IM-5)所示的化合物的制造方法。此外，本发明是以式(IM-1)所示的化合物作为起始物质的式(IM-3)所示的化合物的制造方法。此外，本发明是以式(IM-3)所示的化合物作为起始物质的式(IM-5)所示的化合物的制造方法。此外，本发明是以式(IM-1)所示的化合物作为起始物质的式(IM-5)所示的化合物的制造方法。进一步，本发明是式(IM-3)或式(IM-3-F)所示的化合物。

[本发明的方式]

[1]本发明的第1方式是制造式(IM-3)所示的化合物的方法，其包括：

将式(IM-1)所示的化合物用还原剂还原从而得到式(IM-2)所示的化合物的步骤；和

使式(IM-2)所示的化合物与卤化剂反应从而得到式(IM-3)所示的化合物的步骤；

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[化5]

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