[发明专利]一种(R)-2-(2;5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法在审
| 申请号： | 201910148303.0 | 申请日： | 2017-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109824566A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 李新生;郭幸雪 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/48 | 分类号： | C07D207/48 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氟苯基 还原剂 吡咯烷 三仲丁基硼氢化锂 合成 亚胺化合物 后处理 成环反应 反应条件 格氏试剂 还原产物 还原反应 碱性条件 酸性条件 需异构体 最终产物 叔丁基 亚砜基 成环 脱除 位阻 | ||
【权利要求书】：
1.一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法，其特征在于，包括：
(1)亚胺化合物III在三仲丁基硼氢化锂存在下，进行还原反应；
(2)还原产物在碱性条件下进行成环反应；
(3)成环产物在酸性条件下脱除叔丁基亚砜基，后处理得到所述的(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷；
所述亚胺化合物III的结构如下：
所述还原产物的结构如下：
所述成环产物的结构如下：
2.根据权利要求1所述的(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，采用将三仲丁基硼氢化锂缓慢加入亚胺化合物III溶液中；加入三仲丁基硼氢化锂过程中保持体系温度为0℃到-40℃；所述还原反应的温度为0℃到-40℃；亚胺化合物III溶液的溶剂为四氢呋喃或乙醚。
3.根据权利要求1所述的(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的碱性条件所用的碱为六甲基二硅基氨基锂、氢氧化钠或氢氧化钾。
4.根据权利要求1所述的(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法，其特征在于，步骤(1)中还原反应完成后不经后处理，直接进行步骤(2)的成环反应。
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