[发明专利]含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一类含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，具有以下通式I或II所示的结构：

其中，

R¹为CH₂CH₃、CH₂CF₃、Me；

R²为H、4-OCH₃、4-Cl、4-CH₃；

SC为(n＝6或10)；

所述化合物具体为：

6-(4-(2,3-二羟基丙氧基)苯基)-5-(4-羟基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17b)；

N-(4-氯苯基)-6-(4-(2,3-二羟基丙氧基)苯基)-5-(4-羟基苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17c)；

6-(4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-5-(4-羟基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17d)；

5-(4-羟基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-6-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17e)；

5-(4-羟基苯基)-6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-N-(对甲苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17f)；

5-(4-羟基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17g)；

5-(4-羟基苯基)-N-甲基-N-苯基-6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17h)；

N-乙基-5-(4-羟基苯基)-N-苯基-6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17i)；

11-(4-(6-(N-乙基-N-苯基氨磺酰基)-3-(4-羟基苯基)-7-氧桥双环[2.2.1]-2-庚烯)苯氧基)十一烷酸(17l)；

7-(4-(3-(4-羟基苯基)-6-(N-(4-甲氧基苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)氨磺酰基)-7-氧桥双环[2.2.1]-2-庚烯)苯氧基)庚酸(17m)；

11-(4-(3-(4-羟基苯基)-6-(N-(4-甲氧基苯基)-N-(2,2,2-三氟乙基)氨磺酰基)-7-氧桥双环[2.2.1]-2-庚烯)苯氧基)十一烷酸(17o)；

N-乙基-5,6-双(4-羟基苯基)-N-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰胺(17q)；

11-(4-(N-乙基-5,6-双(4-羟基苯基)-7-氧桥双环[2.2.1]-5-庚烯-2-磺酰氨基)苯氧基)十一烷酸(17t)。

2.权利要求1所述的含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗乳腺癌药物中的应用。

3.权利要求1所述的含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其药学上可接受的盐在在制备降解雌激素受体的药物中的应用。

4.一种抗乳腺癌药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的助剂。

5.一种降解雌激素受体的药物组合物，包含权利要求1所述的含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的助剂。