[发明专利]ACC抑制剂的光学异构体及其应用

权利要求书

1.式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，其中所述式I或式II的光学异构体纯度为至少60％，优选90％，更优选99％。

3.根据权利要求1所述的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，其中所述式I或式II的化合物的药学上可接受的盐包括来源于适合无机和有机酸和碱的盐。

4.一种权利要求1所述的式I所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括：

a)式(1)的化合物与三光气、式(2)的化合物在碱性试剂的作用下经反应制得式(3)的化合物；

b)式(3)的化合物在碱性试剂的作用下经反应制得式(4)的化合物；

c)式(4)的化合物与式(5)的化合物在碱性试剂的作用下经反应制得式(6)的化合物；

d)式(6)的化合物经卤代反应制得式(7)的化合物；

e)式(7)的化合物与式(8)的化合物经缩合反应得到式(9)的化合物；

f)式(9)的化合物经酯水解反应制得式I的化合物；

其中，X₁、X₂各自独立地为卤素；X₃为离去基团；R¹、R²各自独立地为烷基。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述的X₁、X₂各自独立地为氟、氯、溴或碘，X₃为三丁基甲锡烷基。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其中所述的R¹、R²各自独立地选自C_1-6烷基，优选为甲基、乙基、丙基、丁基或叔丁基。

7.一种式A所示的化合物或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，

其中所述式A的化合物或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐富含如权利要求1所述的式I的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的式A所示的化合物或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，其含有大于60％的式I的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐；优选地，含有大于90％的式I的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐；更优选地，含有大于99％的式I的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐。

9.一种药物组合物，其包含权利要求1或2所述的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐或者权利要求7或8所述的式A的化合物或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

10.根据权利要求1或2所述的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐或者根据权利要求7或8所述的式A的化合物或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐或权利要求9所述的药物组合物在制备用于治疗ACC表达相关疾病的药物中的用途。