[发明专利]一种具有抗菌活性的化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种具有抗菌活性的化合物及其制备方法与应用，所述具有抗菌活性的化合物的化学结构式如式I所示：本发明首次由解淀粉芽孢杆菌CGMCC1.936的发酵液中提取出一种具有抗菌活性的糖苷类化合物，该化合物具有很强的抑制致病菌的作用，且采用微生物发酵制备生产周期短、产物稳定、含量高，该化合物可广泛应用于农药、医药、保健品及化妆品生产中。

技术领域

本发明涉及一种具有抗菌活性的化合物及其制备方法与应用，属于生物抗菌素技术领域。

背景技术

现如今抗生素普遍应用的环境下，社会和科学界对细菌的耐药性迅速出现显得措手不及，因此迫切需要新类型的抗生素快速和持续的开发，以适应细菌抗生素敏感性改变的速度。天然抗菌物质主要来源于植物、动物、微生物及矿物。在过去的十年中，通过微生物筛选来寻找抗菌素和其他具有医疗和保健价值的活性化合物的开发研究正在迅速展开，许多具有新分子结构的抗菌、抗病毒化合物已被分离和鉴定，其活性成分是多种多样的，包括萜烯、脂肪酸、大环内脂类、醌类、肽类、生物碱、醚类及杂环化合物等，其中有些成分的结构、性质已被阐明。也有许多含尚未鉴定其活性分子结构的微生物萃取物，用于预防各种病害。

糖苷，也称配糖体。是单糖或寡糖的半缩醛羟基与另一分子中的羟基、氨基或硫羟基等失水而产生水合物。因此一个糖苷可分为两部分。一部分是糖的残基(糖去掉半缩醛羟基)，另一个部分是配基(非糖部分)，其键称为糖苷键。配基部分可以是很简单的，也可以是很复杂的。糖苷键可以通过氧、硫、氮原子彼此连接起来，它们的糖苷分别简称为O-苷、S-苷、N-苷或C-苷。糖苷的配基可以是糖，这样就缩合成双糖、寡糖和多糖。

糖苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。大多是带色晶体，能溶于水。一般味苦。有些有剧毒。水解时生成糖和其他物质。例如苦杏仁苷(amygdalin)C₂₀H₂₇NO₁₁水解的最终产物是葡萄糖C₆H₁₂O₆、苯甲醛C₆H₅CHO和氢氰酸HCN。糖苷可用作药物。很多中药的有效成分就是糖苷，例如柴胡、桔梗、远志等。由于立体构型的不同，糖苷有α和β两种类型。葡萄糖的苷(葡萄苷)和其他糖的苷，大多数是β-型糖苷。

目前具有抗菌作用的糖苷类化合物主要集中于氨基糖苷类化合物。如中国专利文献CN108003205A(申请号201711401335.4)公开了一种氨基糖苷类衍生物及其制备方法和应用，是一种新的氨基糖苷类衍生物。所述衍生物主要是对依替米星的C2’氨基位置以及C6’氨基位置进行了化学结构的修饰，得到了两类衍生物：C6’-NH2修饰的衍生物，以及C2’-NH2和C6’-NH2双靶位修饰的衍生物；并进行了化学半合成和体外抗菌活性研究。结果表明，上述衍生物对如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及表达N6’氨基糖苷修饰酶的菌株等细菌均具有较好的抗耐药性细菌的特点。

目前现有的糖苷类化合物主要来源于杜仲叶(杜仲叶化学成分研究，左月明等，中药材V37 2014.10：1786-1788)、毛脉蓼等中药材中提取，受原料来源、产地、含量、原料的稳定性限制，并没有糖苷类化合物具有抗菌活性方面的相关报导。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种具有抗菌活性的化合物及其制备方法与应用。

一种具有抗菌活性的化合物，化学结构式如式I所示：

上述具有抗菌活性的化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将解淀粉芽孢杆菌的发酵液经离心，取上清，经甲醇萃取，制得萃取物；

所述的解淀粉芽孢杆菌来源于中国普通微生物菌种保藏管理中心，菌种编号CGMCC1.936；