[发明专利]难溶性冷却物质的增溶

说明书

本发明涉及一种用于生产冷却颗粒物的冷却组合物，所述冷却组合物包含溶剂组分以及溶解在所述溶剂组分中的(1R,2S,5R)‑N‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙基)‑环己烷‑甲酰胺。本发明进一步涉及包含根据本发明的冷却组合物的冷却颗粒物、包含冷却颗粒物的口服制剂、冷却颗粒物的新用途、生产冷却颗粒物的方法以及将溶剂组分用于溶解冷却剂的用途。

技术领域

本发明涉及一种用于生产冷却颗粒物的冷却组合物，该冷却组合物包含溶剂组分以及溶解在该溶剂组分中的(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己烷-甲酰胺。本发明进一步涉及包含根据本发明的冷却组合物的冷却颗粒物。此外，本发明还涉及包含冷却颗粒物的口服制剂以及冷却颗粒物的用途。最后，本发明还提供了一种用于生产冷却颗粒物的方法，并描述了一种将溶剂组分用于溶解冷却剂的用途。

背景技术

现有技术中描述了冷却颗粒物的生产方法。在EP 2 801 263 A1中，以喷雾造粒法封装冷却组合物。该方法中使用的所述冷却组合物包含冷却剂和至少一种疏水化合物，且可选地包含醇类。在执行喷雾造粒法前，在最高达100℃的高温下溶解所述冷却组合物的组分，然后将其保持在35℃至65℃的高温下，直到进一步加工，以防止所述组分，尤其是所述冷却剂的再结晶。

现有技术所述方法的缺点在于，所使用的冷却组合物不具有储存稳定性，且在使用前必须一直保持在高温下。为了将所述组合物保持在该高温下，需要专用设备来为所使用的离析物保温。另一方面，在加热所述组合物并对其保温的过程中需消耗大量的能量，这会导致生产成本增加。

现有技术所述方法的另一个缺点在于，由于必须对所述溶解的组合物保温，这使得无法或极难运输所生产的组合物，进而使得所述组合物的溶解过程和后续使用必须在同一地点进行。对于现有技术中所述的组合物，目前尚无法实现将所述溶解的组合物装入桶内并在正常外部温度下，甚至可能在冬天的低温下，进行后续运输或储存。

由于在没有持久加热的情况下无法储存或运输所述组合物，并且必须在进一步加工的地点先溶解或生产所述组合物，因此必须将现有技术中已知的所述组合物的各组分划分成不同的组分，在加热情况下混合这些组分，然后将其溶解进而生产所述组合物。

发明内容

本发明的目的是提供不具有已知冷却组合物的上述缺点的冷却组合物。具体地，本发明的目的是提供满足至少一个以下要求的冷却组合物，即：

-可在生产车间中以常温储存在15℃至30℃的温度范围内，而无需额外加热所述组合物

以及

-可在没有特殊预防措施的情况下运输，且所述组合物的各组分不发生结晶。

根据本发明，通过一种用于生产冷却颗粒物的冷却组合物实现了该目的，该冷却组合物由以下各项组成或包含以下各项：

(A)溶剂组分，其由以下各项组成或包含以下各项：

i)2-羟丙基(2-异丙基-5-甲基-环己基)碳酸酯

和/或

ii)(2-异丙基-5-甲基-环己基)2-羟基丙酸酯

以及溶解在该溶剂组分中的

(B)基于所述组合物的总重量的0.5wt％至12wt％的(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己烷-甲酰胺(CAS号：68489-09-8；FEMA号：4681)作为冷却剂。