[发明专利]作为JAK抑制剂的吡唑并嘧啶化合物在审
| 申请号: | 201880086403.9 | 申请日: | 2018-12-12 |
| 公开(公告)号: | CN111587250A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
| 发明(设计)人: | M·扎克;P·吉本斯;Y-X·程;S·C·格达克里 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P37/00;A61P11/06;A61K31/519 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;郭煜 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 jak 抑制剂 吡唑 嘧啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物
或其药学上可接受的盐,其特征在于:
环A是选自由5元碳环、6元碳环、5元杂环和6元杂环组成的组的氧代基取代的饱和或部分饱和的环,其中所述环任选地被一个或多个选自由卤代基、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰氧基、羧基和C1-C6烷基组成的组的基团取代,其中任何C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰氧基和C1-C6烷基任选地被一个或多个选自由卤代基、羟基、氰基、硝基、氧代基和C1-C3烷氧基组成的组的基团取代;
R1是苯基、5-6元杂芳基、C3-C6环烷基或3-10元杂环基,其中R1任选地被1-5个Ra取代;
R2是氢或NH2;
R3是氢或CH3;
R4是氢或NH2;
每个Ra独立地选自由以下组成的组:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、氧代基、卤素、–(C0-C3烷基)CN、–(C0-C3烷基)ORb、–(C0-C3烷基)SRb、–(C0-C3烷基)NRbRc、–(C0-C3烷基)OCF3、–(C0-C3烷基)CF3、–(C0-C3烷基)NO2、–(C0-C3烷基)C(O)Rb、–(C0-C3烷基)C(O)ORb、–(C0-C3烷基)C(O)NRbRc、–(C0-C3烷基)NRbC(O)Rc、–(C0-C3烷基)S(O)1-2Rb、–(C0-C3烷基)NRbS(O)1-2Rc、–(C0-C3烷基)S(O)1-2NRbRc、–(C0-C3烷基)(C3-C6环烷基)、–(C0-C3烷基)(3-6元杂环基)、–(C0-C3烷基)C(O)(3-6元杂环基)、–(C0-C3烷基)(5-6元杂芳基)和–(C0-C3烷基)苯基,其中每个Ra独立地任选被卤素、C1-C3烷基、氧代基、–CF3、–(C0-C3烷基)ORe或–(C0-C3烷基)NReRf取代;或两个Ra一起形成–O(CH2)1-3O–;
每个Rb独立地选自由以下组成的组:氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基、–C(O)Rr、–C(O)ORe、–C(O)NReRf、–NReC(O)Rf、–S(O)1-2Re、–NReS(O)1-2Rf和–S(O)1-2NReRf,其中所述烷基、环烷基和杂环基独立地任选被氧代基、C1-C3烷基、ORe、NReRf或卤素取代;并且每个Rc独立地选自由氢和C1-C3烷基组成的组,其中所述烷基独立地任选被卤素或氧代基取代;或者Rb和Rc与它们所连接的原子一起形成3-6元杂环基,所述3-6元杂环基任选地被卤素、氧代基、–CF3或C1-C3烷基取代;并且
每个Re和Rf独立地选自由氢和任选地被卤素或氧代基取代的C1-C3烷基组成的组;或者Re和Rf与它们所连接的原子一起形成3-6元杂环基,所述3-6元杂环基任选地被卤素、氧代基、–CF3或C1-C3烷基取代。
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