[发明专利]作为JAK抑制剂的吡唑并嘧啶化合物在审

专利信息
申请号: 201880086403.9 申请日: 2018-12-12
公开(公告)号: CN111587250A 公开(公告)日: 2020-08-25
发明(设计)人: M·扎克;P·吉本斯;Y-X·程;S·C·格达克里 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P37/00;A61P11/06;A61K31/519
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;郭煜
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 吡唑 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

或其药学上可接受的盐,其特征在于:

环A是选自由5元碳环、6元碳环、5元杂环和6元杂环组成的组的氧代基取代的饱和或部分饱和的环,其中所述环任选地被一个或多个选自由卤代基、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰氧基、羧基和C1-C6烷基组成的组的基团取代,其中任何C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷酰氧基和C1-C6烷基任选地被一个或多个选自由卤代基、羟基、氰基、硝基、氧代基和C1-C3烷氧基组成的组的基团取代;

R1是苯基、5-6元杂芳基、C3-C6环烷基或3-10元杂环基,其中R1任选地被1-5个Ra取代;

R2是氢或NH2

R3是氢或CH3

R4是氢或NH2

每个Ra独立地选自由以下组成的组:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、氧代基、卤素、–(C0-C3烷基)CN、–(C0-C3烷基)ORb、–(C0-C3烷基)SRb、–(C0-C3烷基)NRbRc、–(C0-C3烷基)OCF3、–(C0-C3烷基)CF3、–(C0-C3烷基)NO2、–(C0-C3烷基)C(O)Rb、–(C0-C3烷基)C(O)ORb、–(C0-C3烷基)C(O)NRbRc、–(C0-C3烷基)NRbC(O)Rc、–(C0-C3烷基)S(O)1-2Rb、–(C0-C3烷基)NRbS(O)1-2Rc、–(C0-C3烷基)S(O)1-2NRbRc、–(C0-C3烷基)(C3-C6环烷基)、–(C0-C3烷基)(3-6元杂环基)、–(C0-C3烷基)C(O)(3-6元杂环基)、–(C0-C3烷基)(5-6元杂芳基)和–(C0-C3烷基)苯基,其中每个Ra独立地任选被卤素、C1-C3烷基、氧代基、–CF3、–(C0-C3烷基)ORe或–(C0-C3烷基)NReRf取代;或两个Ra一起形成–O(CH2)1-3O–;

每个Rb独立地选自由以下组成的组:氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基、–C(O)Rr、–C(O)ORe、–C(O)NReRf、–NReC(O)Rf、–S(O)1-2Re、–NReS(O)1-2Rf和–S(O)1-2NReRf,其中所述烷基、环烷基和杂环基独立地任选被氧代基、C1-C3烷基、ORe、NReRf或卤素取代;并且每个Rc独立地选自由氢和C1-C3烷基组成的组,其中所述烷基独立地任选被卤素或氧代基取代;或者Rb和Rc与它们所连接的原子一起形成3-6元杂环基,所述3-6元杂环基任选地被卤素、氧代基、–CF3或C1-C3烷基取代;并且

每个Re和Rf独立地选自由氢和任选地被卤素或氧代基取代的C1-C3烷基组成的组;或者Re和Rf与它们所连接的原子一起形成3-6元杂环基,所述3-6元杂环基任选地被卤素、氧代基、–CF3或C1-C3烷基取代。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司,未经豪夫迈·罗氏有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880086403.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top