[发明专利]脱氧胆酸的制备在审
| 申请号： | 201880083474.3 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN111511755A | 公开（公告）日： | 2020-08-07 |
| 发明（设计）人： | 伊格纳西奥·赫尔莱兹·赛拉;阿方索·佩雷斯·安卡波;安东尼奥·洛伦特·邦德-拉森;弗朗西斯科·哈维尔·圭拉·纳瓦罗;尤兰达·费尔南德斯·赛恩斯;约瑟·路易斯·巴雷多·富恩特;约瑟·安杰尔·图列尔·赫尔南德斯 | 申请（专利权）人： | 比奥尼斯有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07J31/00;C07J41/00;C07J71/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;胡彬 |
| 地址： | 西班牙巴*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氧 胆酸 制备 | ||
1.式(DCA)的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐：
其中所述脱氧胆酸或其药学上可接受的盐包含小于3％的化石碳百分比，例如小于1％，例如小于0.1％，例如小于0.01％，并且其中所述脱氧胆酸具有在-20‰至-40‰范围内的平均δ13C值。
2.根据权利要求1所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中所述脱氧胆酸或其药学上可接受的盐的碳原子仅衍生自植物来源。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中所述脱氧胆酸或其药学上可接受的盐的碳原子仅或部分衍生自植物来源，例如部分衍生自植物甾醇或植物甾醇衍生物。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中所述脱氧胆酸具有在-21‰至-35‰范围内的平均δ13C值，如-20‰至-32‰，如-25‰至-28‰，如约-26‰。
5.式(DCA)的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐：
通过以下方式获得
i)提供通式Int A8的中间体：
和
ii)延长通式Int A8的化合物的碳链以获得脱氧胆酸(DCA):
其中所述化合物和中间体的所有碳原子都衍生自植物来源。
6.根据权利要求5所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中所述脱氧胆酸或其药学上可接受的盐包含小于3％的化石碳百分比，例如小于1％，如小于0.1％，例如小于0.01％，并且其中所述脱氧胆酸具有在-20‰至-40‰范围内的平均δ13C值。
7.根据权利要求6所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中所述脱氧胆酸具有在-21‰至-35‰范围内的平均δ13C值，如-20‰至-32‰，如-25‰至-28‰，如约-26‰。
8.根据权利要求6-7中任一项所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中如下所述将通式Int A8的化合物的碳链延长为DCA:
i)将通式Int A8中的伯醇转化成离去基团(X)以获得通式Int A9的中间体：
其中X是OMs、OTs或卤素，优选Cl、Br或I；和
ii)延长通式Int A9的化合物的碳链以获得DCA：
9.根据权利要求8的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中将通式Int A9的化合物转化为Int A10，然后将Int A10转化为DCA。
其中R5为甲基或乙基。
10.根据权利要求9所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐，其中将Int A10转化为IntA11，将Int A11转化为DCA。
11.通式Int A10的化合物
其中R5为甲基或乙基；并且
其中化合物的碳原子仅衍生自植物来源。
12.通式Int A11的化合物
其中化合物的碳原子仅衍生自植物来源。
13.脱氧胆酸混合物，其包含如权利要求1-10中任一项所述的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐和从动物来源获得的脱氧胆酸或其药学上可接受的盐。
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