[发明专利]包含比拉斯汀和莫米松的水性组合物

权利要求书

1.一种水性药物组合物，其包含：

a)比拉斯汀或药学上可接受的盐或溶剂化物，

b)莫米松或其选自酯、醚和缩酮衍生物的药学上可接受的衍生物，

c)悬浮剂，

d)2-羟丙基-β-环糊精；

其中所述水性药物组合物的pH为3.5至5.5，并且其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于8.5重量％。

2.如权利要求1所述的水性药物组合物，其中比拉斯汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物的含量为0.2重量％至0.8重量％。

3.如权利要求1或2任一项所述的水性药物组合物，其中组分b)为糠酸莫米松。

4.如权利要求1至3任一项所述的水性药物组合物，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于5重量％。

5.如权利要求1至4任一项所述的水性药物组合物，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量为1至5重量％。

6.如权利要求1至5任一项所述的水性药物组合物，其中所述水性药物组合物的pH为4.0至5.0，优选为4.3至4.9。

7.如权利要求1至6任一项所述的水性药物组合物，其中所述的悬浮剂选自纤维素和/或纤维素衍生物，所述的纤维素衍生物选自纤维素醚衍生物，纤维素醚衍生物中纤维素的羟基已被部分或完全取代以提供纤维素醚。

8.一种如权利要求1至7任一项所述的水性药物组合物的制备方法，其包括：

a)制备2-羟丙基-β-环糊精的水溶液，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于8.5重量％，

b)将比拉斯汀或其药学上可接受的盐或其溶剂化物加入到步骤a)的水溶液中，并加入缓冲剂以获得pH为3.5至5.5的比拉斯汀水溶液，

c)制备莫米松或其选自酯、醚和缩酮衍生物的药学上可接受的衍生物与表面活性剂于纯化水中的分散体，

d)制备悬浮剂的水悬浮液，

e)将步骤b)的水溶液加入到步骤d)的水悬浮液中，然后加入来自步骤c)的莫米松的分散体，并在搅拌下将混合物均匀化，任选地加入缓冲物使pH达到3.5至5.5。

9.如权利要求8所述的方法，进一步包括在步骤a)的水溶液和/或步骤b)中加入缓冲剂。

10.如权利要求8所述的方法，其中2-羟丙基-β-环糊精的水溶液是2-羟丙基-β-环糊精含量低于5重量％的水溶液。

11.一种如权利要求1至7任一项所述的水性药物组合物，其用作药物。

12.一种如权利要求1至7任一项所述的水性药物组合物，其用于治疗和/或预防通过拮抗H₁组胺受体而易于缓解的紊乱或疾病和/或皮质类固醇应答性疾病。

13.如权利要求12所述用途的水性药物组合物，其中，通过拮抗H₁组胺受体而易于缓解的紊乱或疾病是选自鼻炎、结膜炎和鼻结膜炎的过敏性紊乱或疾病。

14.如权利要求12所述用途的水性药物组合物，其中，皮质类固醇应答性疾病选自哮喘、过敏性和非过敏性鼻炎、非恶性增生性和炎性疾病。

15.如权利要求11至14任一项所述用途的水性药物组合物，其中，所述水性药物组合物经鼻内施用。

16.一种鼻喷雾装置，其包括如权利要求1至7任一项所述的水性药物组合物。