[发明专利]柳氮磺吡啶盐组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种柳氮磺吡啶的水溶性结晶盐。

2.根据权利要求1所述的结晶盐，其中所述结晶盐：

是基本上不吸湿的；

在约pH 7和25℃下的水性缓冲液中具有1mg/mL或更大的溶解度；

是多晶型稳定的；并且/或者

是储存稳定的。

3.根据权利要求1所述的结晶盐，其中所述结晶盐为柳氮磺吡啶和酸的药学上可接受的碱性盐。

4.根据权利要求3所述的结晶盐，其中所述酸为有机磺酸。

5.根据权利要求3所述的结晶盐，其中所述酸选自苯磺酸、乙二磺酸、乙磺酸、甲磺酸、萘-1,5-二磺酸、对-甲苯磺酸和硫酸。

6.根据权利要求1所述的结晶盐，其中所述结晶盐为柳氮磺吡啶和有机胺碱的药学上可接受的酸性盐。

7.根据权利要求6所述的结晶盐，其中所述碱选自二乙胺、L-赖氨酸、三乙醇胺、氨基丁三醇、哌嗪、苄星、二乙醇胺和L-精氨酸。

8.根据权利要求7所述的结晶盐，其中所述结晶盐为结晶柳氮磺吡啶二乙胺(1:1)盐。

9.根据权利要求8所述的结晶盐，其中所述结晶盐通过如图4中所示的X射线粉末衍射图来表征，或通过具有差示扫描量热法曲线图来表征，当从约25℃加热至约300℃时，所述差示扫描量热法曲线图包括起始温度为约191℃的一个吸热事件。

10.根据权利要求7所述的结晶盐，其中所述结晶盐为结晶柳氮磺吡啶氨基丁三醇(1:1)盐。

11.根据权利要求10所述的结晶盐，其中所述结晶盐通过如图7中所示的所述X射线粉末衍射图来表征，或通过具有差示扫描量热法曲线图来表征，当从约25℃加热至约300℃时，所述差示扫描量热法曲线图包括起始温度为约67℃和约123℃的吸热事件。

12.一种药物组合物，包含根据权利要求1所述的结晶盐和药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

13.一种治疗疾病或病症的方法，所述疾病或病症为神经相关疾病、神经退行性疾病、炎性疾病或病症或癌症，所述方法包括将治疗有效量的根据权利要求1所述的结晶盐施用于对其有需要的受试者。