[发明专利]利奈唑胺制剂

权利要求书

1.一种可注射的药物制剂，其包含：

(a)有效量的利奈唑胺，

(b)包含泊洛沙姆和碘海醇的热敏性水凝胶，和任选地

(c)至少一种药学上可接受的赋形剂，

其中利奈唑胺在所述热敏性水凝胶中形成混悬物。

2.权利要求1所述的可注射的药物制剂，其中利奈唑胺是利奈唑胺II型。

3.权利要求2所述的可注射的药物制剂，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆407，并且其中所述泊洛沙姆407按所述制剂的重量计以约9.5％至约17％的量存在。

4.权利要求3所述的可注射的药物制剂，其中所述泊洛沙姆407按所述制剂的重量计以约10.8％至约12.8％的量存在。

5.权利要求1-4中任一项所述的可注射的药物制剂，其中碘海醇按所述制剂的重量计以约14％至约59％的量存在。

6.权利要求5所述的可注射的药物制剂，其中碘海醇按所述制剂的重量计以约17％至约30％的量存在。

7.权利要求1-6中任一项所述的可注射的药物制剂，其中所述混悬物在约26℃至约38℃的温度下凝胶化。

8.权利要求7所述的可注射的药物制剂，其中所述混悬物在约32℃至约36℃的温度下凝胶化。

9.权利要求7所述的可注射的药物制剂，其中所述混悬物在约26℃至约32℃的温度下凝胶化。

10.权利要求1-9中任一项所述的可注射的药物制剂，其中利奈唑胺的浓度按所述制剂的重量计为约1％至约20％。

11.一种可注射的药物制剂，按所述制剂的重量计，其包含约2.5至20％的利奈唑胺II型、约17％至30％的碘海醇和约10.8％至12.8％的泊洛沙姆。

12.权利要求1-11中任一项所述的可注射的药物制剂，其中所述可注射的药物制剂被制备用于施用于椎间盘、椎间隙、关节内隙、邻近骨水肿的部位、韧带、骨、关节、肌腱或肌腱和骨的连接处。

13.权利要求12所述的可注射的药物组合物，其中，所述骨、关节、韧带或肌腱是与脊椎相关的骨、关节、韧带或肌腱。

14.权利要求13所述的可注射的药物组合物，其中，与脊椎相关的骨、关节、韧带或肌腱与颈椎、胸椎、腰椎或骶椎相关。

15.一种可注射的利奈唑胺制剂，其包含：

(a)利奈唑胺II型粉末，

(b)包含泊洛沙姆407和碘海醇的热敏性水凝胶，以及任选地

(c)至少一种赋形剂，

其中所述利奈唑胺制剂通过包含以下步骤的方法制备：

(i)将利奈唑胺II型研磨成规定的粉末，

(ii)制备步骤(i)的利奈唑胺粉末单位，并对制剂进行灭菌，

(iii)制备包含泊洛沙姆407和碘海醇的热敏性水凝胶并对其进行灭菌，以及

(iv)将步骤(ii)的所述利奈唑胺粉末悬浮在步骤(iii)的热敏性水凝胶中。

16.权利要求15所述的可注射的利奈唑胺制剂，其中通过γ辐照对所述利奈唑胺粉末进行灭菌。

17.权利要求16所述的可注射的利奈唑胺制剂，其中步骤(iii)和(iv)在比步骤(i)和(ii)更低的温度下进行。

18.权利要求1-17中任一项所述的可注射的药物组合物，其用于药物。