[发明专利]眼科药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包括：

(i)可生物降解的聚合物和药物的颗粒，其中所述药物占颗粒重量的0.5wt％至70.0wt％的；

(ii)可溶、可生物降解或可生物蚀解的赋形剂，其含量为0.3wt％至90.0wt％；

(iii)填充剂，其含量为5.0wt％至50.0wt％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，还包含复原助剂，所述复原助剂的含量为0.1wt％至45.0wt％。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述可生物降解的聚合物选自由聚羟基丁酸酯、聚二噁烷酮、聚原酸酯、聚己内酯、聚己内酯共聚物、聚己内酯-聚乙二醇共聚物、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-乙醇酸共聚物和/或聚乳酸-乙醇酸-环氧乙烷共聚物组成的组。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述可溶、可生物降解或可生物蚀解的赋形剂是粘弹性聚合物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述可溶、可生物降解或可生物蚀解的赋形剂选自由聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、化学改性的纤维素、藻酸盐、聚乙二醇、聚环氧乙烷、透明质酸、硫酸软骨素、硫酸皮肤素和藻酸钠或其组合组成的组。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂选自由甘露糖醇、麦芽糖醇、山梨糖醇麦芽糖、乳糖、葡萄糖、果糖和半乳糖、蔗糖和蔗糖聚合物例如葡聚糖或其组合组成的组。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述复原助剂选自由表面活性剂、海藻糖、麦芽糖醇、山梨糖醇麦芽糖、乳糖、葡萄糖、果糖和半乳糖、蔗糖和蔗糖聚合物例如右旋糖酐或其组合组成的组。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其特征在于，还包含盐。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述盐可以选自由磷酸钠、磷酸钾、氯化钠、碳酸钠、碳酸钾、乙酸钠或乙酸钾及其组合组成的组。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其特征在于，还包含两亲性聚合物，所述两亲性聚合物选自由明胶、胶原、糖胺聚糖、纤维素、化学改性的纤维素、右旋糖酐、藻酸盐、几丁质和化学改性的几丁质组成的组。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其特征在于，还包含脂质、脂肪酸或脂质缀合物，所述脂质、脂肪酸或脂质缀合物选自由癸酸、芥酸、1,2-二神经酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱、1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱和1,2-二十五碳酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱组成的组。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂是甘露糖醇。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物是颗粒的形式，所述颗粒的平均尺寸为1.0微米至20.0微米以促进通过小号针或小直径套管注射。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物和可生物降解聚合物是微球的形式。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述可生物降解聚合物包括L与G化学剂量比为65:35、75:25或85:15的聚乳酸-乙醇酸共聚物。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于，所述L与G化学剂量比为75:25或85:15。